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摘要:帕博西尼是一种口服的靶向抑制剂,是目前临床上唯一经美国FDA批准运用于晚期乳腺癌领域的CDK4/6抑制剂。它通过抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)的活性,使得受侵袭的细胞停滞在G1期,从而防止癌细胞增殖。
帕博西尼是一种口服的靶向抑制剂,是目前临床上唯一经美国FDA批准运用于晚期乳腺癌领域的CDK4/6抑制剂。它通过抑制细胞周期蛋白依赖性激酶4和6(CDK4/6)的活性,使得受侵袭的细胞停滞在G1期,从而防止癌细胞增殖。
帕博西尼的发现历程
帕博西尼的研发起点源自对细胞周期调节依赖因子(CDK)的研究。科学家发现,大多数肿瘤细胞都有CDK活性异常升高和通路失控的现象,甚至是肿瘤细胞扩大生长的必要条件。几年前,Pfizer公司研发的帕博西尼是首个上市的CDK4/6抑制剂,获得了美国食品和药物管理局(FDA)批准用于联合化疗治疗激素受体阳性(HR-positive)晚期乳腺癌。
帕博西尼的临床研究
2012年帕博西尼进入临床试验,在III期试验中,帕博西尼和普通疗法(激素治疗或化疗)联合使用,与普通疗法相比,帕博西尼组的中位无进展生存时间(PFS)为20.2个月,而普通疗法组的中位PFS为10.2个月。2015年,获得FDA的批准;同年,获得欧洲药品管理局(EMA)的批准。
帕博西尼的治疗价值
乳腺癌是全球女性最常见的癌症之一。而且激素受体阳性乳腺癌(ER+)是最为常见的一种亚型。庞大的病人群体和巨大的医疗需求,底下有着巨大的医疗市场和制药业发展前景。帕博西尼在乳腺癌治疗领域中的使用已经取得了显著的疗效。尽管帕博西尼有一系列的副作用(比如贫血、口腔溃疡等),但总体而言,与化疗和传统激素治疗相比,帕博西尼具有更少的毒副作用。同时,帕博西尼还能够将治疗周期缩短至28天,减少患者的治疗负担。
未来展望
结合治疗已经成为肿瘤治疗的大趋势,帕博西尼与激素治疗的结合使用能够发挥最大的效果。同时,也有新的合用药物正在开发,如KETASES联合帕博西尼进行临床研究。未来的研究和开发将会更多的结合患者个体化的基因组分析,进一步开辟乳腺癌治疗的新途径,为病患提供更多且更有效的治疗方案。
片剂
印度卢修斯
治疗晚期转移性乳腺癌,显著延长中位无进展生存期
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胶囊
老挝东盟制药
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