ap26113劳拉替尼

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摘要：AP26113是一种针对ALK和ROS1的抗癌药物，被称为劳拉替尼（Lorlatinib），是一种口服小分子靶向抑制剂。近年来，口服小分子靶向药物已成为肿瘤治疗领域中最热门的研究方向之一，因其在治疗肿瘤方面具有很高的疗效和潜

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2023-03-28 21:15:48 发布

AP26113是一种针对ALK和ROS1的抗癌药物，被称为劳拉替尼（Lorlatinib），是一种口服小分子靶向抑制剂。近年来，口服小分子靶向药物已成为肿瘤治疗领域中最热门的研究方向之一，因其在治疗肿瘤方面具有很高的疗效和潜在优势。

劳拉替尼是第三代ALK抑制剂，可以通过抑制肿瘤细胞内部的ALK、ROS1等融合蛋白来抑制肿瘤细胞增长和扩散。劳拉替尼已被FDA批准用于治疗ALK-EGFR阴性的非小细胞肺癌（NSCLC）和ROS1抗体抢救的NSCLC。

劳拉替尼优点：

1. 有效治疗ALK和ROS1融合阳性肿瘤：劳拉替尼作用细胞内部的融合蛋白，具有较高的选择性和特异性，对于ALK和ROS1阳性的肿瘤具有显著的抗肿瘤作用。

2. 高度靶向：劳拉替尼是一种TKI类抗肿瘤药物，具有良好的口服吸收性和生物利用度。对于患者的肝、肾功能要求较低，同时也不会对骨髓抑制。

3. 接受前两代ALK抑制剂治疗的患者，可转化为劳拉替尼：由于常规ALK/ROS1抑制剂的应用限制，大多数ALK和ROS1阳性患者在使用前两代ALK抑制剂后难以持久稳定，这时就需要采用第三代ALK抑制剂类的药物，如劳拉替尼。

4. 不良反应明显减少：对于第二代ALK抑制剂存在的严重毒副作用问题，如视网膜色素变性、肝功能损伤、反式异构化等，劳拉替尼较少出现这些不良反应。

劳拉替尼用于治疗的患者：

劳拉替尼的应用范围主要为ALK和ROS1阳性的晚期NSCLC患者。同时，部分转移性NSCLC患者亦可能在接受常规治疗后转化为ALK-Ros1阳性。这类患者同样可以接受劳拉替尼治疗。此外，劳拉替尼还可以用于治疗其他的ALK和ROS1阳性肿瘤。

劳拉替尼的临床研究与应用：

劳拉替尼早在2014年就开始了临床试验，之后不断推进，最终在美国200多个临床中心展开了一项Ⅱa研究，寻找晚期ALK阳性肺癌患者。其中，研究对20名曾经接受过一到三种ALK阻滞剂治疗的患者展开了一年的跟踪观察。迄今为止，劳拉替尼治疗6个月后的总有效率为69%，表明良好的抗癌效果。研究同时还发现，劳拉替尼较少出现肝功能损伤等副作用。

总体来看，劳拉替尼在治疗ALK阳性结直肠癌、胰腺癌、过去治疗过的ALK阳性晚期NSCLC中具有一定的疗效，并得到临床医生广泛应用。同时，随着药物研发的不断推进，也将提供更多用于特定癌种的治疗选择。