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布格替尼：几代靶向药中的佼佼者

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：布格替尼（Brigatinib）属于第三代靶向药，是一种用于治疗ALK（良性酪氨酸激酶）阳性的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的口服药物。在过去的几年中，靶向治疗已经成为NSCLC治疗的主要手段之一，布格替尼作为一种新一代药物在这一领域具有广泛的应用前景。

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2023-06-13 20:08:32 发布
  • 布格替尼

    布格替尼

    新型双重抑制剂，治疗非小细胞肺癌临床缓解提高

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布格替尼（Brigatinib）属于第三代靶向药，是一种用于治疗ALK（良性酪氨酸激酶）阳性的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）的口服药物。在过去的几年中，靶向治疗已经成为NSCLC治疗的主要手段之一，布格替尼作为一种新一代药物在这一领域具有广泛的应用前景。

布格替尼的开发始于2007年，经过多年的努力，最终在2017年被美国FDA（食品药品监督管理局）批准上市。它是一种高度选择性的酪氨酸激酶抑制剂，能够抑制多种突变形式的ALK蛋白活性，包括ALK突变刘考夫（L1196M），这种突变常导致其他ALK抑制剂失效。此外，布格替尼还能抑制ROS1和EGFR等靶点。

布格替尼

相比于第二代的ALK抑制剂，布格替尼具有更强的药效和更低的副作用。临床试验结果表明，布格替尼治疗ALK阳性NSCLC的总体有效率达到了70％以上，其中包括具有肺脏和脑部转移的患者。

作为一种口服药物，布格替尼方便患者使用，同时有效地降低了患者在治疗期间的不适感和负担感。值得一提的是，布格替尼也是第一款获得了专门用于治疗治疗CNS转移的批准的ALK抑制剂。这意味着它能够穿过血脑屏障，直接进入到病灶，发挥更好的治疗效果。

总体来说，布格替尼是一种高效的治疗ALK阳性NSCLC的药物，具有更好的药效和更低的副作用。它的上市对于肺癌治疗和病患者的生存时间产生了积极的影响。对于研究人员来说，也是一个更好的起点，能够为未来的药物研发提供更多的可能性。

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2023-06-13 20:08:32 更新

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    • 剂型：

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