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阿帕鲁胺合成路线（阿帕鲁胺合成路线探究）

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：阿帕鲁胺合成路线探究

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2023-06-13 16:22:29 发布
  • 阿帕鲁胺

    阿帕鲁胺

    治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌，中位生存显著延长

    孟加拉珠峰制药

  • 阿帕鲁胺

    阿帕鲁胺

    治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌，中位生存显著延长

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    阿帕鲁胺

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  • 阿帕他胺 Apalutamide APADX

    阿帕他胺 Apalutamide APADX

    治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌，中位生存显著延长

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阿帕鲁胺合成路线探究

阿帕鲁胺，也被称为ARN-509，是一种第二代抗雄激素受体药物，主要用于治疗广泛转移的前列腺癌。阿帕鲁胺的药效强、不良反应低，受到医学领域的广泛认可和使用。而阿帕鲁胺的制备也备受重视，本文探究其合成路线。

阿帕鲁胺

阿帕鲁胺的分子式为C21H16F4N4O2，分子量为464.38g/mol。其制备主要分为下列几步：

一、3-（4-氟苯基）-3,4-二氢异喹啉-1-酮的制备

首先将4-氟苯乙酮与去乙酰丙酮反应，得到N-甲基-4-氟苯乙酰丙酮；然后将其与草酸钠及碘反应，得到3-（4-氟苯基）-3,4-二氢异喹啉-1-酮。

二、3-（4-氟苯基）-3,4-二氢异喹啉-1-酮的重氮化

将3-（4-氟苯基）-3,4-二氢异喹啉-1-酮与亚硝酸钠、硫酸、二氧化硫等物质反应，得到相应的重氮化产物。

三、3-（4-氟苯基）-3,4-二氢异喹啉-1-酮的加氢

将上述重氮化产物与铁粉、乙酸、氢气等物质进行加氢反应，得到APCA中间体。

四、APCA中间体酰化

将上述APCA中间体与氯乙酰氯反应，生成APCA酰化物。

五、阿帕鲁胺的制备

最后，将APCA酰化物与甲苯磺酰胺、N-氯丙酰丙酰亚胺等物质进行反应，得到阿帕鲁胺。

阿帕鲁胺的制备过程相对较为复杂，但通过合理的反应条件控制，可以较好地实现化学反应。合成的阿帕鲁胺产品需要进行精细的分离纯化，才能得到高纯度的药品。此外，不同厂家使用的合成路线可能略有不同，但总体来看，制备阿帕鲁胺的原理和途径类似。

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2023-06-13 16:22:29 更新

  • 阿帕鲁胺基本信息

    阿帕鲁胺
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      孟加拉珠峰制药

    • 适应症：

      治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌，中位生存显著延长

  • 阿帕鲁胺基本信息

    阿帕鲁胺
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      印度卢修斯

    • 适应症：

      治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌，中位生存显著延长

  • 阿帕鲁胺基本信息

    阿帕鲁胺
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      美国强生

    • 适应症：

      治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌，中位生存显著延长

  • 阿帕他胺 Apalutamide APADX基本信息

    阿帕他胺 Apalutamide APADX
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      老挝大熊制药

    • 适应症：

      治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌，中位生存显著延长

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