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盐酸西那卡塞的合成及其应用

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：盐酸西那卡塞是一种用于治疗继发性甲状旁腺功能亢进症的降钙素受体激动剂。其合成涉及多步反应，以下是盐酸西那卡塞的合成路径。

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2023-06-12 20:18:43 发布
  • 盐酸西那卡塞

    盐酸西那卡塞

    强效CYP2D6抑制剂，治疗慢性肾病甲状腺癌甲状腺亢进

    印度Intas


盐酸西那卡塞是一种用于治疗继发性甲状旁腺功能亢进症的降钙素受体激动剂。其合成涉及多步反应，以下是盐酸西那卡塞的合成路径。

盐酸西那卡塞

首先，以6-氨基-2-氟苯酚为起始物，经过亚硝酸硝化得到6-氨基-2-氟-4-硝基苯酚。随后，这种化合物与氯乙腈反应，生成6-氨基-2-氟-4-硝基-5-氰基苯酚。接着，该化合物与氨反应，得到6-氨基-2-氟-4-硝基-5-氨基苯酚。

此时，将这个化合物与丙酮、乙酸乙酯和第一丁基锂一起加入反应器中，进行为期20小时的热反应，得到6-氨基-2-(1,1-二甲基乙氧基)-4-硝基-5-氨基苯酚。与过量的苄胺反应，得到6-氨基-2-(1,1-二甲基乙氧基)-4-硝基-5-(苄基)苯酚。

最后，通过脱羧反应、酰肼化反应、氧化反应和还原反应等步骤，成功合成出盐酸西那卡塞。

盐酸西那卡塞的应用十分广泛。它在治疗继发性甲状旁腺功能亢进症方面表现出色，能有效降低血钙水平，并减轻由此引起的疼痛和痉挛等症状。此外，它也被用于治疗慢性肾衰竭患者所患的继发性甲状旁腺功能亢进症。盐酸西那卡塞具有较好的安全性和耐受性，一些研究表明，它对人体没有显著的不良影响。

总的来说，盐酸西那卡塞的合成虽然涉及多步反应，但其合成路径较为明确，可通过化学手段生产出高质量的盐酸西那卡塞。其治疗效果显著，广泛应用于临床医学领域。

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2023-06-12 20:18:43 更新

  • 盐酸西那卡塞基本信息

    盐酸西那卡塞
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      印度Intas

    • 适应症：

      强效CYP2D6抑制剂，治疗慢性肾病甲状腺癌甲状腺亢进

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