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摘要:吉瑞替尼是一种口服靶向治疗药物,属于酪氨酸激酶抑制剂,能够针对在急性髓系白血病(AML)中常见的FLT3内部tandem重复突变(FLT3-ITD)进行特异性抑制。目前,吉瑞替尼已经被FDA以及欧盟等多个国家审批上市。虽然吉瑞替尼的临床应用历程并不长,但对于那些不耐受化疗或复发难治的AML患者,在治疗中发挥着重要的作用。
吉瑞替尼是一种口服靶向治疗药物,属于酪氨酸激酶抑制剂,能够针对在急性髓系白血病(AML)中常见的FLT3内部tandem重复突变(FLT3-ITD)进行特异性抑制。目前,吉瑞替尼已经被FDA以及欧盟等多个国家审批上市。虽然吉瑞替尼的临床应用历程并不长,但对于那些不耐受化疗或复发难治的AML患者,在治疗中发挥着重要的作用。
AML是一种以骨髓或外周血白细胞(白血病细胞)增多,幼稚细胞增多,正常造血细胞减少的恶性肿瘤。FLT3-ITD是AML中最常见突变类型之一。它与AML的产生、发展直接相关,甚至可以被认为是致病基因的指示物之一。亚型AML(M3)中FLT3-ITD的检出率超过30%。FLT3-ITD患者通常病情较重,复发率高,易于发展成治疗难度大的难治性AML。
吉瑞替尼正是应运而生解决这些问题的药物之一。它通过选择性抑制FLT3-ITD基因突变的表达,干扰AML干细胞的生长,提高患者治疗前景。吉瑞替尼的临床前研究结果表明,其在AML患者不同阶段中显示出抑制白血病细胞增殖的能力。同时,吉瑞替尼还被发现可通过影响淋巴细胞数量来调节宿主总体免疫反应。
另外,吉瑞替尼在治疗获得性免疫缺陷综合征(AIDS)携带者合并急性髓系白血病时,也具有极高的疗效。该研究发现,对于AIMS合并急性髓系白血病的患者而言,吉瑞替尼显示了很好的耐受性和疗效。该药物对于那些复发且难以治愈的AIMS患者而言,开启了一扇治疗的大门。
吉瑞替尼是一种局部比较常用且具有针对性的药物,但是,也存在着一些缺点。例如,吉瑞替尼常常出现消极反应,从轻微的头痛、疲劳、口干、恶心呕吐、心动过速、QT间期延长等,到更严重的出血、感染、胃伤和QT延长等。另外,由于吉瑞替尼的特殊性质,治疗过程中,肝脏功能必须进行监测。
总之,吉瑞替尼是治疗急性髓系白血病和AIMS患者的一种靶向药物,其有效性已被临床研究证实。但是,在使用吉瑞替尼之前,患者应该咨询医生,并严格按照指示服用药物,以充分发挥药物的副作用。
片剂
英国阿斯利康
新型FLT3抑制剂,用于急性髓细胞白血病完全缓解
片剂
孟加拉珠峰制药
新型FLT3抑制剂,用于急性髓细胞白血病完全缓解
片剂
老挝东盟制药
新型FLT3抑制剂,用于急性髓细胞白血病完全缓解
片剂
日本安斯泰来
用于治疗复发或难治性急性髓系白血病(AML)合并FLT3的成人患者。
片剂
老挝大熊制药
用于治疗复发或难治性急性髓系白血病(AML)合并FLT3的成人患者。
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