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凡德他尼:作用靶点及其治疗应用

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董兴

高级医学编辑 药学专业

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2023-06-12 08:38:50 发布


凡德他尼(Vandetanib)是一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂。它可用于治疗甲状腺癌、非小细胞肺癌和间质性肺疾病等多种疾病,具有广泛的临床应用前景。本文将介绍凡德他尼的作用靶点和其在治疗中的应用情况。

凡德他尼

凡德他尼主要作用于PDGFR、EGFR和VEGFR等酪氨酸激酶受体。在甲状腺癌中,凡德他尼针对该疾病最常见的突变基因V600E BRAF,在抑制该基因表达的同时,还可抑制PDGFR和VEGFR的信号通路,以达到治疗的效果。在非小细胞肺癌中,凡德他尼可抑制VEGFR和EGFR的信号通路,从而阻止肿瘤血管的形成和细胞增殖。

凡德他尼同时也有治疗间质性肺疾病的作用。在大鼠的间质性肺病模型中,凡德他尼通过抑制TGF--β(Transforming Growth Factor-β)通路,促进肺微血管的生长,从而可防止肺纤维化的进展。

凡德他尼是口服给药,其最大浓度达到峰值需要6-7小时,半衰期为19-46小时。在甲状腺癌治疗中的建议剂量为300mg口服1次/日,在非小细胞肺癌和间质性肺疾病治疗中剂量可根据患者情况进行调整。

最近的一些研究表明,凡德他尼可以与其他药物联合使用,以增强其治疗疾病的效果。例如,在甲状腺癌治疗中,凡德他尼和多西他赛的联合使用可显著提高患者的生存率。在非小细胞肺癌的深度治疗中,凡德他尼和培美曲塞的联合使用可抑制肺癌的转移和进展。

总之,凡德他尼作为一种口服多靶点酪氨酸激酶抑制剂,已经被广泛用于多种肿瘤和间质性肺疾病的治疗中,在提高患者生存率、减少疾病进展等方面表现出良好的效果。相信在不久的将来,凡德他尼将会成为治疗上述疾病的重要药物之一。

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2023-06-12 08:38:50 更新
  • 凡德他尼基本信息

    凡德他尼
    • 剂型:

      片剂

    • 厂家:

      英国阿斯利康

    • 适应症:

      口服用于甲状腺髓样癌肝癌等,改善肺癌无进展生存

  • 凡德他尼基本信息

    凡德他尼
    • 剂型:

      片剂

    • 厂家:

      印度卢修斯

    • 适应症:

      口服用于甲状腺髓样癌肝癌等,改善肺癌无进展生存

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