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瑞格非尼Regorafenib的合成路线及其应用

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董兴

高级医学编辑 药学专业

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2023-06-11 18:13:57 发布
  • 瑞格非尼

    瑞格非尼

    用于多种实体瘤，二线治疗肝癌中位生存显著延长

    孟加拉碧康制药

  • 瑞格非尼

    瑞格非尼

    用于多种实体瘤，二线治疗肝癌中位生存显著延长

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    用于多种实体瘤，二线治疗肝癌中位生存显著延长

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瑞格非尼Regorafenib是一种新型的肿瘤靶向治疗药物，广泛应用于多种恶性肿瘤的治疗。它是由德国拜耳公司研发的一种多靶点作用的口服治疗药物，已被欧盟和美国FDA批准用于治疗转移性结直肠癌、晚期胃肠道间质瘤和转移性肝细胞癌等多种癌症。

瑞格非尼

瑞格非尼的最初发现是建立在对肿瘤细胞进化过程中激酶通路的研究基础上的。瑞格非尼作为医治伊马替尼和索拉非尼耐药性的药物被一队科学家研发。自2011年，瑞格非尼已经被批准用于结直肠癌和胃肠道间质瘤的二线治疗。瑞格非尼的合成路线的发展对于这一领域的研究和实践都有着积极的作用意义。

瑞格非尼的化学结构十分复杂。它的主要成分是2-[(4-（4-甲基-1-哒唑基）-3-氟苯氧基）甲基]-4（四氟甲基）-吡啶——-6-羧酸。瑞格非尼是一种多靶点的小分子激酶抑制剂，能够抑制多种生长因子受体以及Wnt、Hedgehog激活通路的活性。

瑞格非尼的化学合成路线经过多次改进和优化。其最新的合成路线是由德国拜耳公司精心设计完成的。瑞格非尼的合成路线主要包括以下几个步骤：

首先，以2-（4-甲基-1-哒唑基）-3-氟苯酚为起始原料，采用亲核芳香取代反应合成了2-（4-甲基-1-哒唑基）-3-氟苯酚甲醇盐。

其次，将上一步中所得的产物与4-氟-3-（甲基氧基）苯甲醛在氢氧化钠和丁酸钠的催化下与获得2-（4-甲基-1-哒唑基）-3-氟苯氧基甲酰亚胺。

然后，利用铜催化下的偶联反应合成了瑞格非尼的核心结构。

最后，采用化学还原和水解反应最终合成出瑞格非尼的最终产物。

瑞格非尼的合成路线相对较复杂，需要多次反应和纯化步骤进行控制。但是，这一合成路线可以有效的生成较高纯度的瑞格非尼药物，同时还能解决瑞格非尼药物生产过程中的一些挑战与难点。

总之，瑞格非尼是一种应用广泛的治疗肿瘤的药物，其合成路线的发展对肿瘤治疗领域的研究意义重大。随着瑞格非尼的不断发展和应用，相信未来会有更多的学者加入进来，对瑞格非尼的研究进行探索。

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2023-06-11 18:13:57 更新

  • 瑞格非尼基本信息

    瑞格非尼
    • 剂型：

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    • 厂家：

      孟加拉碧康制药

    • 适应症：

      用于多种实体瘤，二线治疗肝癌中位生存显著延长

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      片剂

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      孟加拉耀品国际

    • 适应症：

      用于多种实体瘤，二线治疗肝癌中位生存显著延长

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