高级医学编辑 药学专业
摘要:
达沙替尼是一种针对慢性髓细胞白血病(CML)的靶向治疗药物,也同样适用于治疗某些类型的急性淋巴细胞白血病(ALL)。达沙替尼属于一类称为酪氨酸激酶抑制剂的药物,能够抑制由融合蛋白BCR-ABL产生的异常信号转导通路。
达沙替尼的合成主要通过活性碳还原合成法实现,产量较高,合成步骤相较于其他的方法也相对简单。此法主要是通过使用活性炭吸附卡巴烯夫碱来实现首先生成中间体2,然后通过氧化剂将其氧化为中间体3。再通过Pinner重排反应,生成最终产品达沙替尼。
达沙替尼的药理作用主要表现在以下几个方面。首先,它能够抑制BCR-ABL融合蛋白,从而有效地抑制造成白血病的白细胞异常增长。此外,它还能够抑制肿瘤血管生长,防止肿瘤转移并且提高肿瘤的易感性,这些作用也使其成为治疗肝癌和黑色素瘤等其他肿瘤的可能的药物。
但是,与所有的药物一样,达沙替尼也有其限制和副作用。一些患者可能会对该药产生耐药性,这意味着使用该药会降低其疗效。副作用方面,一些患者可能会出现恶心、呕吐、下痢、头痛以及嗜睡等不良反应。此外,一些严重的反应可能包括骨髓抑制和出血等。
总的来说,达沙替尼合成的发展的确在目前抗肿瘤治疗中起到了很大的作用。同时,也需要在治疗过程中贴近患者的个人情况来选择合适的剂量及治疗方案,从而最大限度地减少副作用的出现,提高疗效。
片剂
印度海得隆
口服TKI,治疗慢性粒细胞白血病,提高生存期
片剂
印度natco
口服TKI,治疗慢性粒细胞白血病,提高生存期
片剂
印度Aprazer
口服TKI,治疗慢性粒细胞白血病,提高生存期
片剂
孟加拉碧康制药
口服TKI,治疗慢性粒细胞白血病,提高生存期
片剂
美国施贵宝
口服TKI,治疗慢性粒细胞白血病,提高生存期
适用于IDH1突变的急性髓系白血病(AML)、局部晚期或转移性胆管癌患者的治疗
老挝东盟制药
巯基嘌呤 Mercaptopurine Mercaptopurin-Medice
用于急性白血病效果较好,对慢性细胞白血病也有效;用于绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎。另外对恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤也有一定疗效
南非Aspen Pharmacare制药公司
三氧化二砷 Arsenic Trioxide for Injection
治疗白血病、原发性肝癌等恶性肿瘤,也可用于急性早幼粒细胞白血病
中国双鹭药业
治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)和滤泡性淋巴瘤(FL)
瑞士罗氏
用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)和小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)
老挝第二制药
用于多种肿瘤及干细胞移植的化疗药,毒副作用较低
英国葛兰素史克
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