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司他夫定合成及其药理作用分析

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：司他夫定(Stavudine)是一种核苷酸逆转录酶抑制剂，用于引起艾滋病毒感染的治疗。该药物可以禁止艾滋病毒在身体中繁殖，并且减少病毒血症，从而改善患者的生命质量。下面将对司他夫定的合成方法和药理作用进行详细分析。

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2023-06-11 12:33:57 发布
  • 司他夫定

    司他夫定

    治疗I型HⅣ感染口服生物利用度高 ，耐受性好

    印度cipla


司他夫定(Stavudine)是一种核苷酸逆转录酶抑制剂，用于引起艾滋病毒感染的治疗。该药物可以禁止艾滋病毒在身体中繁殖，并且减少病毒血症，从而改善患者的生命质量。下面将对司他夫定的合成方法和药理作用进行详细分析。

司他夫定

一、司他夫定合成

1. 原料及试剂

（1）2-嘧啶酮（400 g）

（2）叔丁基苯甲酸（1.54 kg）

（3）氯化苯（200 mL）

（4）氢氧化钠（48 g）

（5）硝酸（212 mL，60%）

（6）Michael Lewis碱（1.37 kg）

（7）苯胺（406 g）

（8）碘化钠（26.4 g）

（9）氢氯酸（4.11 kg）

（10）丙酸脱氢酶（10.5 mg）

（11）CH3CN（200 L）

2. 合成方法

（1）将2-嘧啶酮、叔丁基苯甲酸、氯化苯、氢氧化钠和水混合，反应2小时。

（2）加入硝酸和少量水，反应2小时。

（3）加入Michael Lewis碱和苯胺，反应24小时。

（4）加入碘化钠，反应1小时。

（5）用氢氯酸处理，过滤分离，蒸馏还原。

（6）用丙酸脱氢酶处理，得到司他夫定。

二、药理作用

司他夫定是一种类似于卡巴利汀(Kabalin)和拉米夫定(Lamivudine)的核苷酸逆转录酶抑制剂。该药物抑制逆转录酶，从而阻止艾滋病毒从RNA到DNA的复制。剂量通常为40mg一次，每日2次口服，最大允许剂量为120mg/日。

相比于其他抗逆转录病毒药物，司他夫定其独特的临床疗效集中在降低血浆病毒量、提高患者临床症状、减少小细胞减少症、缓解神经系统病变等方面。但随着抗病毒药物的不断升级，司他夫定的使用次数有所减少，平均优先使用等级为第三级。

总之，司他夫定合成和药理作用的研究为艾滋病药物创新与研发提供了重要参考和依据，为临床医生提供治疗方案以及治疗方案的完善和升级提供了切实可行的解决办法，必将有力促进艾滋病的控制和治疗效果的提升。

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2023-06-11 12:33:57 更新

  • 司他夫定基本信息

    司他夫定
    • 剂型：

      胶囊剂

    • 厂家：

      印度cipla

    • 适应症：

      治疗I型HⅣ感染口服生物利用度高 ，耐受性好

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