图卡替尼（Tucatinib）治疗广泛性HER2+乳腺癌

董兴

高级医学编辑药学专业

摘要：图卡替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶（TKI）药物，已获得美国、欧盟和日本等多个国家的上市批准，用于治疗广泛性HER2+乳腺癌。HER2代表人类表皮生长因子受体2，是一种细胞膜上的蛋白质。HER2+乳腺癌是一种HER2基因过度表达或HER2蛋白质过度表达的乳腺癌，约占所有乳腺癌患者的15-20%。

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2023-06-10 19:23:12 发布

图卡替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶（TKI）药物，已获得美国、欧盟和日本等多个国家的上市批准，用于治疗广泛性HER2+乳腺癌。HER2代表人类表皮生长因子受体2，是一种细胞膜上的蛋白质。HER2+乳腺癌是一种HER2基因过度表达或HER2蛋白质过度表达的乳腺癌，约占所有乳腺癌患者的15-20%。

图卡替尼与替尼泊胺、三苯氧胺等药物不同之处在于，该药物选择性抑制HER2和TDP-43的自噬通路，从而抑制肿瘤生长和转移。该药物的主要作用机制是通过抑制HER2的活性和受体内基础自噬通路的抑制来增强宿主的细胞毒性，从而使HER2+细胞死亡。该药物具有很好的口服吸收性和生物利用度，且药物代谢产物不会对肝脏和肾脏造成明显损害。

目前，图卡替尼已经完成了多个临床试验，其中最显著的是HER2CLIMB临床试验。该试验是一项III期多中心随机临床研究，对图卡替尼联合三苯氧胺和替尼泊胺与三苯氧胺和替尼泊胺的对照组进行评估。结果显示，该联合方案较对照组具有显著的生存优势和疾病控制率。

由于图卡替尼具有良好的疗效和安全性，被认为是HER2阳性乳腺癌治疗中的重要药物之一。目前，许多研究正致力于评估该药物在其他恶性肿瘤，如胆管癌、脑转移等的治疗中的潜力，使得该药物的应用领域更加广泛。未来，随着对该药物机制和药物化学等方面的深入研究，相信图卡替尼的治疗效果会得到更加充分的认识，并有望为更多患者提供更加有效、安全的治疗方案。

图卡替尼的相关介绍

乳腺癌

说明书

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2023-06-10 19:23:12 更新

图卡替尼基本信息
图卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  孟加拉珠峰制药
- 适应症：
  口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率
图卡替尼基本信息
图卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  美国seagen
- 适应症：
  口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率
图卡替尼基本信息
图卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  老挝第二制药
- 适应症：
  口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率
妥卡替尼基本信息
妥卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  老挝第二制药
- 适应症：
  口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率
TUKADX(Tucatinib)妥卡替尼基本信息
TUKADX(Tucatinib)妥卡替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  老挝大熊制药
- 适应症：
  是一种口服HER2抑制剂（EpidermalGrowthFactorReceptor-2 (表皮生长因子受体2) inhibitor），可用于治疗Her2阳性乳腺癌