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凡德他尼(Vandetanib)的作用靶点及其医学应用

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要:凡德他尼(Vandetanib)是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗甲状腺癌、非小细胞肺癌和转移性骨骼瘤等恶性肿瘤。它的作用靶点包括恶性肿瘤细胞表面上的表皮生长因子受体(EGFR)、丝裂原活化蛋白(MAPK)通路、血管内皮生长因子受体(VEGFR)、肿瘤细胞凋亡通路和肿瘤血管生成等。下文将详细介绍凡德他尼的作用机制及其医学应用。

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2023-06-10 15:02:19 发布


凡德他尼(Vandetanib)是一种口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂,主要用于治疗甲状腺癌、非小细胞肺癌和转移性骨骼瘤等恶性肿瘤。它的作用靶点包括恶性肿瘤细胞表面上的表皮生长因子受体(EGFR)、丝裂原活化蛋白(MAPK)通路、血管内皮生长因子受体(VEGFR)、肿瘤细胞凋亡通路和肿瘤血管生成等。下文将详细介绍凡德他尼的作用机制及其医学应用。

凡德他尼

作用机制

EGFR是一种与细胞增殖、分化、生存和转移等密切相关的膜受体,其高表达水平与多种恶性肿瘤的发生、发展及耐药性有关。凡德他尼的靶向作用对EGFR和VEGFR的抑制,能够抑制细胞增殖、促进肿瘤细胞凋亡、干扰肿瘤血管生成等过程,从而达到治疗恶性肿瘤的效果。

除了作用于EGFR和VEGFR外,凡德他尼还可作用于肿瘤细胞凋亡通路和MAPK通路。通过抑制磷酸化酪氨酸蛋白酶(PTK)等多个关键酶的活性,凡德他尼的多方面靶向作用可使恶性肿瘤细胞生长、转移和代谢等过程发生改变,从而抑制其生长。

医学应用

1. 甲状腺癌

甲状腺癌是最常见的内分泌系统肿瘤之一,凡德他尼是目前治疗这类肿瘤的主要药物之一。研究表明,凡德他尼治疗可抑制造成甲状腺肿瘤发生的紫杉醇J3β-TC(taxane J3β-TC)的生长,同时降低肿瘤恶性程度和转移风险。

2. 非小细胞肺癌

非小细胞肺癌是世界范围内最常见的恶性肿瘤之一,凡德他尼的靶向作用可阻止EGFR和VEGFR的活性,从而抑制肿瘤的发展和转移。凡德他尼的临床试验表明,针对EGFR突变的非小细胞肺癌患者,凡德他尼可以改善其生存质量和缓解症状。

3. 转移性骨骼瘤

转移性骨骼瘤是恶性肿瘤中的一种,病程病理变化多且急,对患者的生活和健康造成极大伤害。凡德他尼是目前针对这种肿瘤靶向治疗的主要手段之一,能够通过其多方面的靶向作用阻止其生长、抑制其转移,从而控制病情发展。

总之,凡德他尼因具有多个作用靶点,能够同时抑制肿瘤的细胞增殖、转移和血管生成等过程,成为当前主要的抗癌药物之一。未来将有更多关于凡德他尼使用靶向治疗的临床研究成果,为患者提供更为有效的治疗方案。

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2023-06-10 15:02:19 更新
  • 凡德他尼基本信息

    凡德他尼
    • 剂型:

      片剂

    • 厂家:

      英国阿斯利康

    • 适应症:

      口服用于甲状腺髓样癌肝癌等,改善肺癌无进展生存

  • 凡德他尼基本信息

    凡德他尼
    • 剂型:

      片剂

    • 厂家:

      印度卢修斯

    • 适应症:

      口服用于甲状腺髓样癌肝癌等,改善肺癌无进展生存

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