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塞尔帕替尼(Selpercatinib)——针对RET融合基因突变的治疗新药

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：塞尔帕替尼(Selpercatinib)是一种新型的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，最近获得美国FDA和中国药监局的批准用于治疗具有RET融合基因突变的癌症患者。这种新药的研究发现，在RET基因变异和重组癌症治疗中具有很高的效果，同时在当今治疗挑战难度较大的肺癌和甲状腺癌中也表现出很好的疗效。

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2023-06-10 14:09:36 发布
  • 塞尔帕替尼德国版

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    高选择性RET口服抑制剂，用于非小细胞肺癌及甲状腺癌

    美国礼来Lilly

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    塞尔帕替尼

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塞尔帕替尼(Selpercatinib)是一种新型的多靶点酪氨酸激酶抑制剂，最近获得美国FDA和中国药监局的批准用于治疗具有RET融合基因突变的癌症患者。这种新药的研究发现，在RET基因变异和重组癌症治疗中具有很高的效果，同时在当今治疗挑战难度较大的肺癌和甲状腺癌中也表现出很好的疗效。

塞尔帕替尼

什么是RET基因?

首先，了解RET基因有助于更好地理解塞尔帕替尼作用机制。RET基因通常只需在胚胎期间表达，在出生后就停止表达。然而，在一些癌症中，如甲状腺癌、肺部癌症等，RET基因可能受到过度表达，因此成为癌细胞的一个重要标志。

塞尔帕替尼如何治疗RET融合基因突变的癌症？

在RET融合基因突变的癌症中，靶向RET蛋白标志着癌症的形成和发展。塞尔帕替尼能抑制RET蛋白的活性，阻止其进一步驱动癌症的发展。塞尔帕替尼的药物运输也被证明能穿越血脑屏障，使其可以有效地治疗神经内分泌肿瘤 。这种药物治疗被广泛认为是治疗致命性癌症、缓解病情和改善生活质量的有效方法。

塞尔帕替尼的临床试验结果如何？

这种新型药物已经在多项临床试验中得到验证。其中，针对晚期非小细胞肺癌，研究发现塞尔帕替尼有着很高的治疗有效性。试验结果显示，53%的参与者病情有所缓解，其中四分之一的患者表现出完全消失的肿瘤。在另一项针对成人和儿童的神经内分泌肿瘤的试验中，塞尔帕替尼能够控制疾病的进展和发展。

除了良好的治疗效果外，塞尔帕替尼也显示出一些副作用。研究表明，个别患者可能会出现口渴、食欲不振等消化系统并发症，以及肝功能损伤等副作用。

结论

作为精准医疗时代的产物，塞尔帕替尼是一种基于癌症生物学和药物靶向技术的治疗新突破。它以高度的针对性和特异性在治疗RET融合基因突变的癌症中表现出较好的疗效。然而，需要注意的是，每个患者对药物的反应都是独特的，建议在使用塞尔帕替尼之前请咨询医生并进行个性化治疗。同时，科研人员也需要对该药的长期疗效以及副作用进行研究，以最大限度地提高塞尔帕替尼的安全性和疗效。

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2023-06-10 14:09:36 更新

  • 塞尔帕替尼德国版基本信息

    塞尔帕替尼德国版
    • 剂型：

      胶囊剂

    • 厂家：

      美国礼来Lilly

    • 适应症：

      高选择性RET口服抑制剂，用于非小细胞肺癌及甲状腺癌

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    • 剂型：

      颗粒剂

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      高选择性RET口服抑制剂，用于非小细胞肺癌及甲状腺癌

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