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尼洛替尼的合成

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沈超

高级医学编辑，药理学硕士

摘要：尼洛替尼（Nilotinib）是一种针对白血病治疗的药物，它通过阻断白血病细胞的异常蛋白激酶活性，起到抗肿瘤作用。本文将探讨尼洛替尼的合成过程，这一关键步骤为生产高效的药物提供了基础。

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2024-06-28 08:32:09 发布
  • 尼洛替尼

    尼洛替尼

    TKI抑制剂，联合治疗慢性粒细胞白血病无进展生存率高

    瑞士诺华制药

  • 尼洛替尼

    尼洛替尼

    TKI抑制剂，联合治疗慢性粒细胞白血病无进展生存率高

    孟加拉碧康制药

尼洛替尼（Nilotinib）是一种针对白血病治疗的药物，它通过阻断白血病细胞的异常蛋白激酶活性，起到抗肿瘤作用。本文将探讨尼洛替尼的合成过程，这一关键步骤为生产高效的药物提供了基础。

1. 重要的靶点—BCR-ABL融合蛋白

白血病是一种由异常增殖的白血细胞引起的血液系统疾病。其中，慢性髓系白血病（CML）与BCR-ABL融合蛋白的形成密切相关。BCR-ABL融合蛋白是由Ph+染色体引起的Bcr基因和Abl基因互换部分序列融合而成，该蛋白以持续激活的酪氨酸激酶活性为特征，促进了白血细胞的不受控制增殖，导致白血病的发展。尼洛替尼通过干扰BCR-ABL融合蛋白的激酶活性，从而抑制白血病细胞的生长。

2. 药物合成的重要步骤

尼洛替尼的合成过程可大致分为四个关键步骤：首先是苯并咪唑载体环的生成，然后进行酰氨基acetylation，接着进行缩合反应，最后完成N取代作用。

3. 苯并咪唑载体环的生成

尼洛替尼的合成过程以一种称为季戊四醇的化合物为起始物。首先，季戊四醇与氯甲烷反应，生成季戊四醇的二氯甲醚。随后，二氯甲醚与对甲苯基溴化镁反应，生成苯并咪唑羧酸。苯并咪唑羧酸与一氧化碳反应，去除CO，形成苯并咪唑甲酸甲酯。该甲酯与8-氯-6-甲基苯并咪唑酮反应，得到苯并咪唑载体环。

4. 关键步骤的进行

在酰基化反应中，苯并咪唑载体环与酰氯反应，生成相应的酰氯化合物。然后，酰氯化合物与一种叫做2-苯乙胺的胺类化合物反应，发生氨解作用，得到尼洛替尼前体。接下来，尼洛替尼前体经过进一步的化学反应，进行缩合反应和N取代反应，最终合成尼洛替尼。

5. 结尾

尼洛替尼的合成过程为研发和生产这一重要抗白血病药物提供了关键的步骤和方法。通过干扰白血病细胞中异常的BCR-ABL融合蛋白激酶活性，尼洛替尼在白血病治疗领域发挥了重要的作用。相信随着科学技术的不断进步，我们能够进一步完善尼洛替尼的合成方法，为更多患者带来希望与康复。

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2024-06-28 08:32:09 更新

  • 尼洛替尼基本信息

    尼洛替尼
    • 剂型：

      胶囊剂

    • 厂家：

      瑞士诺华制药

    • 适应症：

      TKI抑制剂，联合治疗慢性粒细胞白血病无进展生存率高

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沈超

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