曲妥珠单抗抗肿瘤原理

沈超

高级医学编辑，药理学硕士

摘要：曲妥珠单抗（Trastuzumab）是一种广泛应用于乳腺癌和胃癌治疗的生物治疗药物。它靶向人类表皮生长因子受体2（HER2）的过表达，并通过多种机制发挥抗肿瘤作用。本文将对曲妥珠单抗的抗肿瘤原理进行详细解释。

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2024-05-17 10:55:53 发布

曲妥珠单抗（Trastuzumab）是一种广泛应用于乳腺癌和胃癌治疗的生物治疗药物。它靶向人类表皮生长因子受体2（HER2）的过表达，并通过多种机制发挥抗肿瘤作用。本文将对曲妥珠单抗的抗肿瘤原理进行详细解释。

1. HER2过表达与乳腺癌、胃癌的关系

HER2是一种膜上受体酪氨酸激酶，它参与调控细胞增殖和生存等重要生理过程。在某些情况下，HER2的基因可以发生扩增或过度表达，导致肿瘤细胞异常的增殖和侵袭能力增强。乳腺癌和胃癌中，约有15%至20%的患者出现HER2的过表达，这与肿瘤的侵袭性和预后不良相关。

2. 曲妥珠单抗的工作机制

曲妥珠单抗是一种重组人源单克隆抗体，具有高度特异性地与HER2受体结合。它主要通过以下几种机制发挥抗肿瘤作用：

2.1 抗增殖作用：曲妥珠单抗阻断HER2受体的激活，抑制肿瘤细胞的增殖信号传导。它可以阻断HER2与其他HER家族蛋白（如EGFR、HER3）的异源二聚体形成，以及抑制下游信号通路如PI3K/AKT和MAPK的激活，从而抑制肿瘤细胞的生长。

2.2 促凋亡作用：曲妥珠单抗能够诱导肿瘤细胞凋亡，使异常增殖的肿瘤细胞发生程序性死亡。它通过调控凋亡相关基因表达和信号通路，如BCL-2家族和caspase家族蛋白的调控，促进肿瘤细胞的死亡。

2.3 免疫增强作用：曲妥珠单抗可以激活自然杀伤细胞（NK细胞），增强其对HER2过表达肿瘤细胞的杀伤作用。此外，曲妥珠单抗还可以通过ADCC效应（抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用）引导免疫细胞攻击肿瘤细胞。

3. 临床应用与副作用

曲妥珠单抗目前在乳腺癌和胃癌的治疗中广泛应用，并显示出显著的抗肿瘤效果。患者接受曲妥珠单抗治疗后，可观察到肿瘤的缩小和预后的改善。曲妥珠单抗也可能引发一些副作用，包括心脏毒性（如心肌功能不全）、过敏反应和免疫抑制等。因此，在使用曲妥珠单抗时，需要密切监测患者的心脏功能和药物耐受性，并采取相应的措施进行管理。

总结起来，曲妥珠单抗是一种能够靶向HER2过表达肿瘤细胞，通过抑制增殖、促进凋亡和提高免疫杀伤作用的生物治疗药物。它在乳腺癌和胃癌的治疗中发挥了重要的作用，并为许多患者带来了希望和改善预后的机会。药物的副作用需要严密监测和管理，以确保患者获得最佳的治疗效果和安全性。

曲妥珠单抗的相关介绍

乳腺癌

说明书

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2024-05-17 10:55:53 更新

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- 适应症：
  抗体-药物偶联物，用于HER2阳性乳腺癌肺癌，减少复发
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- 剂型：
  注射剂
- 厂家：
  瑞士罗氏
- 适应症：
  单克隆抗体，治疗HER2阳性乳腺癌胃癌，总生存期延长
恩美曲妥珠单抗基本信息
恩美曲妥珠单抗
- 剂型：
  冻干粉
- 厂家：
  印度Zydus
- 适应症：
  抗体-药物偶联物，用于HER2阳性乳腺癌肺癌，减少复发