布格替尼：从第一代到第三代靶向药

董兴

高级医学编辑药学专业

摘要：布格替尼（Brigatinib）是针对ALK（良性肿瘤患者的无功能ALK受体）的第三代靶向药物。ALK属于一种酪氨酸激酶，在胚胎发育过程中起重要作用，也能引起某些恶性肿瘤形成，如小细胞肺癌和淋巴瘤。布格替尼是一种口服剂型，于2017年获得了FDA的批准，用于治疗ALT阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

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2023-06-08 15:06:57 发布

布格替尼（Brigatinib）是针对ALK（良性肿瘤患者的无功能ALK受体）的第三代靶向药物。ALK属于一种酪氨酸激酶，在胚胎发育过程中起重要作用，也能引起某些恶性肿瘤形成，如小细胞肺癌和淋巴瘤。布格替尼是一种口服剂型，于2017年获得了FDA的批准，用于治疗ALT阳性的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。

早期的第一代ALK抑制剂包括克里博辛和利妥昔单抗等，在临床应用中的疗效和副作用受到了限制。第二代抑制剂包括雷利珠胺、阿帕替尼等，更加选择性和有效。总的来说，这些药物对许多NSCLC患者的生存期和生活质量都提升了。

但是，靶向治疗剂量的时间往往很短，手术后短时间的治疗后常常停药，直到复发。这些细胞还可以自主改变生长途径，发生抗性。真正的 “万无一失” 靶向治疗药物应该彻底清除肿瘤，抑制肿瘤复发，同时副作用小，长期用药也安全可靠，因此第三代ALK抑制剂应运而生。第三代抑制剂是在第一、二代的基础上进一步优化的，其特点是抑制ALK突变引发的细胞耐受性的出现。这些新药物是通过在肿瘤细胞上引入新碱基对ALK进行封闭，从而避免早期发展出的突变体引发进一步的耐受性。

布格替尼的临床试验结果表现出它对耐药性的能力。其中一项临床实验中，54% 的测试者的肿瘤得到了消减或完全消失。即使在使用第二代药物出现耐药时，可以转向使用第三代抑制剂。这些新药物希望能够保护病人免受耐受性的困扰，同时和其他化疗药物或放疗结合使用，提高生存率和治愈率，并明显降低逝世率。

虽然尚无绝对良好的ALK抑制剂，但我们相信，未来它们的发展将成为癌症治疗的一个重要方向。随着科技的进步和医学知识的提高，我们相信有一天这些ALK抑制剂将能够完全清除癌症。到那时，癌症将不再是一个绝症，甚至也不再必须让患者们陷入绝望的病痛中。