贝达喹啉的主要成份是什么

沈超

高级医学编辑，药理学硕士

摘要：贝达喹啉的主要成份是什么,贝达喹啉(Bedaquiline)的主要成分是6-溴-ALPHA-[2-(二甲基氨基)乙基]-2-甲氧基-ALPHA-1-萘基-BETA-苯基-3-喹啉乙醇，也被称为TMC-207。

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2024-05-13 13:11:07 发布

贝达喹啉的主要成份是什么,贝达喹啉(Bedaquiline)的主要成分是6-溴-ALPHA-[2-(二甲基氨基)乙基]-2-甲氧基-ALPHA-1-萘基-BETA-苯基-3-喹啉乙醇，也被称为TMC-207。

贝达喹啉（Bedaquiline）是一种用于治疗多药耐药（MDR）和广谱耐药（XDR）肺结核的药物。它是第一个获得世界卫生组织（WHO）正式推荐的新型抗结核药物。那么，贝达喹啉的主要成分是什么呢？本文将详细介绍贝达喹啉的成分及其药理作用。

1. 贝达喹啉的化学结构

贝达喹啉的化学名称是1- [4-（4-甲氧基苯基）-1-甲基-1H-吡唑-5-基]乙基] -6-氟-1,3-二氢-2H-吡咯并[3,4-b]吡唑-9-酮。它是一种白色结晶性粉末，可以通过合成制备而成。

2. 贝达喹啉的药理作用

贝达喹啉是一种选择性的ATP合成酶抑制剂，它通过抑制结核杆菌细胞内的ATP合成，影响分裂和增殖的过程并杀灭细菌。它主要靶向结核杆菌的F1Fo-ATP合成酶，抑制细菌能量代谢的关键步骤。这种药物可阻断细菌细胞的ATP供应，破坏其生存和繁殖能力，从而发挥抗菌作用。

3. 贝达喹啉的药代动力学特征

贝达喹啉在体内的吸收迅速而完全，并且在饭前或饭后都可以服用。它主要通过肝脏代谢，经过CYP3A4酶系统代谢后生成活性代谢产物。贝达喹啉的半衰期长，约为5.5个月，因此可以采用适当的给药频率减少用药次数。该药物主要通过粪便排出，尿液中的排泄量较少。

4. 贝达喹啉的安全性和注意事项

贝达喹啉的使用一般是作为其他抗结核药物治疗无效或难以耐受的患者的选择性治疗手段。它也可能出现一些不良反应，如恶心、呕吐、头晕、心律不齐等。因此，在使用贝达喹啉时，医生应该对患者进行严密的监测，并密切关注药物的安全性和疗效。

贝达喹啉是一种用于治疗多药耐药和广谱耐药肺结核的药物，其主要成分是1- [4-（4-甲氧基苯基）-1-甲基-1H-吡唑-5-基]乙基] -6-氟-1,3-二氢-2H-吡咯并[3,4-b]吡唑-9-酮。该药物通过抑制结核杆菌细胞内的ATP合成，达到杀灭细菌的作用。使用贝达喹啉需要注意药物的安全性和患者的不良反应，以便监测疗效并保证患者的健康。