达拉非尼和曲美替尼：靶向治疗的新希望

董兴

高级医学编辑药学专业

摘要：近年来，随着分子生物学、基因组学和生物信息学等技术的进步，癌症治疗方式已经从传统的放疗、化疗转变到区别于肿瘤对原始疗法过敏的靶向治疗。达拉非尼和曲美替尼作为靶向抗癌药物，已成为当今最具前途、最受瞩目的癌症治疗新希望。

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2023-06-06 18:17:48 发布

近年来，随着分子生物学、基因组学和生物信息学等技术的进步，癌症治疗方式已经从传统的放疗、化疗转变到区别于肿瘤对原始疗法过敏的靶向治疗。达拉非尼和曲美替尼作为靶向抗癌药物，已成为当今最具前途、最受瞩目的癌症治疗新希望。

达拉非尼（Dabrafenib）是一种由瑞士诺华公司研制的高效金配合物链式激酶抑制剂，主要应用于BRAF突变阳性的恶性黑色素瘤治疗。BRAF的突变非常常见，尤其是恶性黑色素瘤，就有50%左右的患者会出现V600E亚型的BRAF突变。而达拉非尼的作用机制就是特异性地抑制了BRAF V600E亚型衍生的激酶。临床试验显示，与传统的化疗方案相比，达拉非尼治疗黑色素瘤的疗效更高。且药物可通过口服的方式使用，治疗方便，不良反应较小，患者依从性更高。因此，达拉非尼已成为BRAF阳性恶性黑色素瘤的主要治疗药物之一。

曲美替尼（Trametinib）是一种双向抑制剂，既抑制MEK1/2活性，又能针对较低的突变活性下抑制肿瘤细胞生长。该药物经联邦食物和药品监督管理局批准用于以BRAF V600E或V600K变异阳性为特征的恶性非小细胞肺癌、BRAF V600E变异阳性衍生的或前列腺癌的先天性无淋巴细胞性性质、以及以KRAS基因突变、BRAF突变为特征的黑色素瘤等的治疗。曲美替尼在癌症治疗中的作用机制与达拉非尼非常相似，它有效抑制了黑色素瘤细胞的分裂和扩散，临床疗效显著。相比较而言，曲美替尼还适用于其他类型的肿瘤，是靶向抗癌药物中使用范围更广泛的一种。

当然，靶向抗癌药物并不是万能的，它在治疗癌症的同时会产生部分副作用。达拉非尼和曲美替尼的主要不良反应包括头痛、恶心、呕吐、皮疹、发烧、疲劳等，并可能影响一些患者的肝、肾和心功能。因此，在使用时请遵医嘱，若有不适请停药并指定条件下复诊、检查。

总之，靶向治疗是目前世界范围内癌症治疗的一个重要分支，达拉非尼和曲美替尼是代表性的成员，是临床上使用最广泛的靶向抗癌药物之一。虽然这些药物不能治愈癌症，但它们的出现为癌症患者提供了一线希望，并为医学界进一步认识癌症分子生物学、基因组学以及药物研究与开发奠定了坚实基础。

达拉非尼的相关介绍

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2023-06-06 18:17:48 更新

达拉非尼基本信息
达拉非尼
- 剂型：
  胶囊剂
- 厂家：
  瑞士诺华制药
- 适应症：
  治疗BRAF突变的黑色素瘤和肺癌，客观缓解高
达拉非尼基本信息
达拉非尼
- 剂型：
  胶囊剂
- 厂家：
  老挝大熊制药
- 适应症：
  治疗BRAF突变的黑色素瘤和肺癌，客观缓解高
达拉非尼基本信息
达拉非尼
- 剂型：
  胶囊剂
- 厂家：
  老挝大熊制药
- 适应症：
  达拉非尼适用于有不能切除或转移黑色素瘤；达拉非尼与曲美替尼联用是适用于被FDA批准检验检出BRAF V600E或V600K突变有不可切除的或转移黑色素瘤患者的治疗