摘要:特泊替尼(Tepotinib)是一种新型口服小分子酪氨酸激酶抑制剂,该药物通过靶向肺癌细胞中的MET受体,来抑制肿瘤的生长和扩散。特泊替尼的合成路线是创新性的科技成果,为肺癌患者带来了新的治疗选择。
特泊替尼(Tepotinib)是一种新型口服小分子酪氨酸激酶抑制剂,该药物通过靶向肺癌细胞中的MET受体,来抑制肿瘤的生长和扩散。特泊替尼的合成路线是创新性的科技成果,为肺癌患者带来了新的治疗选择。
1. 合成起始物的获取(1. 起始物的获取)
特泊替尼的合成路线以两种主要化合物为起始物:氟替卡波(Fluorotrikabapen)和哌啶甲醇(Pyridinemethanol)。这两种化合物是通过特定的合成方法获得的关键中间体。氟替卡波和哌啶甲醇的获取是特泊替尼合成的重要第一步。
2. 哌啶环的引入(2. 哌啶环的引入)
在合成过程中,哌啶环的引入是一个关键步骤。这一步骤通过合成和活化化合物来实现哌啶环的构建,并将其连接到分子结构中特定的位置。这个环的引入为特泊替尼的活性提供了基础。
3. 酪氨酸激酶抑制活性团的引入(3. 活性团的引入)
在特泊替尼的结构中,酪氨酸激酶抑制活性团是其抗肿瘤活性的重要组成部分。通过特定的化学反应,这个活性团被引入并与哌啶环结合,提供了特泊替尼对MET受体的高度选择性和抑制效果。
4. 合成路线的优化和大规模制备(4. 合成路线的优化和制备)
特泊替尼的合成路线经过了多次的优化和改进,以提高产率和纯度,并实现其在工业生产中的大规模制备。这些工作的成功使得特泊替尼能够以合理的成本和高质量供应给肺癌患者。
特泊替尼合成路线的开发和优化为肺癌治疗带来了新的希望。这一突破性的科技成果为肺癌患者提供了一种更有效的治疗选择,有助于延长患者的生存期和提高生活质量。随着科学技术的不断进步,我们对于肺癌治疗的认识和能力也在不断提高,相信特泊替尼的合成路线将为肺癌研究和治疗领域带来更多的突破。
片剂
美国默克
非小细胞肺癌MET突变靶向药,较多患者达到客观缓解
片剂
老挝大熊制药
用于治疗携带MET外显子14跳跃变异的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者
片剂
老挝卢修斯制药
适用于治疗患有间质上皮转化外显子14跳跃变异的转移性非小细胞肺癌成年患者
片剂
老挝东盟制药
适用于治疗患有间质上皮转化外显子14跳跃变异的转移性非小细胞肺癌成年患者。
片剂
老挝大熊制药
适用于治疗患有间质上皮转化外显子14跳跃变异的转移性非小细胞肺癌成年患者
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