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恩杂鲁胺合成路线及其特点

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：恩杂鲁胺(Enzalutamide)是一种用于治疗晚期前列腺癌的口服药物，它能够抑制雄激素的函数。恩杂鲁胺的合成路线主要包括6步，本文将介绍其合成路线及其特点。

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2023-06-03 14:37:59 发布
  • 恩杂鲁胺

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恩杂鲁胺(Enzalutamide)是一种用于治疗晚期前列腺癌的口服药物，它能够抑制雄激素的函数。恩杂鲁胺的合成路线主要包括6步，本文将介绍其合成路线及其特点。

恩杂鲁胺

第一步：2-氯-2'-氟苯基乙烯胺与二乙氨基乙醇反应，得到2-氯-2'-氟苯基(N,N-二乙基)乙烯胺。

第二步：将第一步得到的物质经过氧化反应，得到2-(2'-氯-2'-氟苯基)乙酸。

第三步：将第二步得到的物质与叔丁氧羰基异氰酸酯反应，得到2-(2'-氯-2'-氟苯基)乙酰脲。

第四步：将第三步得到的物质与三氯化铑/1,2-二苯基膦催化剂进行卡宴曲线反应，得到2-(2'-氯-2'-氟苯基)-N-(4-甲氧基-3-甲基丙基)乙酰脲。

第五步：将第四步得到的物质在邻苯二酚的催化下进行环合反应，得到恩杂鲁胺预体。

第六步：将第五步得到的物质加入一定比例的氯化铵和氢氧化钠溶液，使其水解生成恩杂鲁胺。

该合成路线的主要特点是，在第四步卡宴曲线反应中使用了三氯化铑催化剂，使反应速度更快，产率更高。此外，第五步采用了邻苯二酚作为催化剂进行环合反应，不但反应产率高，而且环合反应速度较快，有效缩短了合成时间。

总体来看，该合成路线简单易行，产率高，合成时间短。目前，恩杂鲁胺已经成为治疗晚期前列腺癌的一线药物之一，在临床上取得了显著的疗效。

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2023-06-03 14:37:59 更新

  • 恩杂鲁胺基本信息

    恩杂鲁胺
    • 剂型：

      胶囊剂

    • 厂家：

      印度BDR

    • 适应症：

      治疗经治的前列腺癌，改善患者生存，死亡降低

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