拉帕替尼：目标靶向药的完美代表

董兴

高级医学编辑药学专业

摘要：拉帕替尼（Lapatinib）是一种口服的激酶抑制剂，主要用于治疗HER2阳性的乳腺癌。HER2是人类上皮生长因子受体2，在正常情况下，它的信号仅对细胞的增殖和存活有益。但当HER2受体过度表达或基因突变时，这些信号有时会导致癌症细胞生长加速和转移，HER2阳性的乳腺癌就是其中之一。拉帕替尼的职责就是通过抑制HER2与其它受体的结合以及ATP合成来阻断癌细胞的增殖。

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2023-06-03 11:02:41 发布

拉帕替尼（Lapatinib）是一种口服的激酶抑制剂，主要用于治疗HER2阳性的乳腺癌。HER2是人类上皮生长因子受体2，在正常情况下，它的信号仅对细胞的增殖和存活有益。但当HER2受体过度表达或基因突变时，这些信号有时会导致癌症细胞生长加速和转移，HER2阳性的乳腺癌就是其中之一。拉帕替尼的职责就是通过抑制HER2与其它受体的结合以及ATP合成来阻断癌细胞的增殖。

与传统化疗不同的是，拉帕替尼是一种精确靶向药物，它能针对特定的癌细胞分子和信号通路进行作用，减少对正常细胞的损伤。相比于其它成分相同时，化合物数量相对较大的化疗药物，靶向药物像拉帕替尼这类具有特异性作用的分子药物要小的多，而且副作用更少。

2007年，美国FDA首次批准了拉帕替尼片剂（TYKERB®, GlaxoSmithKline），用于固定化结合兼综合处理反转录炎症病毒基因组（HBV cDNA）之前使用至少过一种治疗和含倍儿茶酸的化疗后的既往治疗过的晚期和局部晚期HER2阳性乳腺癌患者。

在优势至前研究中，拉帕替尼成功地将来自中国的HER2阳性乳腺癌和肺癌患者的总生存期延长了数月。这个数据与世界范围内的研究结果相吻合，表明靶向药物对HER2阳性乳腺癌和肿瘤有显著的治疗效果。

在拉帕替尼问世之前，芳香化酶抑制剂（如生阿斯亭）是治疗HER2阳性乳腺癌的首选药物。但由于这个类型的药物是通过抑制妇女体内的雌激素合成来处理乳腺癌的，因此其对男性患者无法发挥作用。另一方面，阿斯利康旗下的赫赛汀（HESORTIN）可用于治疗HER2阳性乳腺癌，但它对HER2负性乳腺癌没有效果。相反，拉帕替尼是一个通用的选择，不仅可以用于治疗HER2阳性乳腺癌，也可以用于治疗许多其它癌症类型。

虽然拉帕替尼的成功为HER2阳性乳腺癌患者带来了更多的选择，但它也有一些副作用。拉帕替尼治疗期间可能会出现口干、呕吐、腹泻和皮肤瘙痒等不适症状。尽管如此，靶向药物仍然相对于传统药物来说，在疗效和副作用上的优势是不可否认的。

最后，拉帕替尼是目标靶向药物的典型代表，但它仍然是一种新型药物，虽然其疗效已经在临床实践中得到了证实，但我们仍然需要进一步深入的研究，以发现更多的治疗用途。通过这些努力，我们有望在拉帕替尼和其它靶向药物的研究中取得更大的成功。

拉帕替尼的相关介绍

乳腺癌

说明书

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2023-06-03 11:02:41 更新

拉帕替尼基本信息
拉帕替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  英国葛兰素史克
- 适应症：
  一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物。
拉帕替尼基本信息
拉帕替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  孟加拉耀品国际
- 适应症：
  一款小分子蛋白酪氨酸激酶抑制剂药物，治疗HER2阳性晚期或是转移性乳癌。