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卡马替尼的合成及其在肺癌治疗中的应用

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：卡马替尼（Capmatinib），又称INCB28060，是一种小分子酪氨酸激酶（c-MET）抑制剂，是肺癌治疗领域的一种新药。它能够选择性地抑制c-MET 酪氨酸激酶的活性，从而阻止了肿瘤生长和转移。目前，卡马替尼已经被用于治疗肺癌患者，并且也被证明对其他类型的癌症具有潜在的治疗作用。

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2023-06-01 12:56:21 发布
  • 卡马替尼

    卡马替尼

    选择性MET抑制剂，一线治疗非小细胞肺癌，缓解明显

    老挝第二制药

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    老挝卢修斯制药


卡马替尼（Capmatinib），又称INCB28060，是一种小分子酪氨酸激酶（c-MET）抑制剂，是肺癌治疗领域的一种新药。它能够选择性地抑制c-MET 酪氨酸激酶的活性，从而阻止了肿瘤生长和转移。目前，卡马替尼已经被用于治疗肺癌患者，并且也被证明对其他类型的癌症具有潜在的治疗作用。

卡马替尼

卡马替尼的合成

卡马替尼最初是由英国实验室 Incyte Corporation 开发的，后与 Eli Lilly 合作推向市场。具体合成过程如下：

合成过程基于 尘颗子 研究所的公开技术，首先通过羰基化合物的氧化还原反应，合成出 8-苯基四氢咝并[4,3-c]啶-1-酮 的中间体。随后，中间体与 L-valine-pyrrolidide 分子进行 Amide 确定了1-甲基苯并[4,5-]喹啉基胺。这一步骤是采用 三乙胺 催化，通过羧酸水解反应，将 8-苯基四氢咝并[4,3-c]啶-1-酮 转化为 容易被机体代谢的carboxylic形式。

最后，经过磺酸保护和蒸馏纯化后，就可以得到卡马替尼。

卡马替尼在肺癌治疗中的应用

卡马替尼是肺癌治疗领域的一种新药，目前已被证明对转移的肺癌表现出有效的治疗作用。卡马替尼能够选择性地抑制c-MET 酪氨酸激酶的活性，从而阻止了肿瘤生长和转移。

此外，研究人员发现在 40% 至 50% 的腺癌中，存在着 c-MET 基因增强。这种基因增强会导致癌细胞大量产生 c-MET 受体，使其与肝细胞生长因子 (HGF) 结合，从而刺激癌细胞的增殖和迁移。而卡马替尼的抑制作用可以有效遏制这一过程，从而抑制肺癌的发展。

此外，相关研究表明，卡马替尼可以有效地抑制肺癌细胞和内皮细胞的增殖和迁移，并且可以抑制腫瘤细胞对HGF 的依赖性，从而抑制了腫瘤细胞的增殖和生存。

总之，卡马替尼不仅是一种有前途的新型治疗工具，而且在内皮细胞和免疫细胞的作用方面表现出了比其他抗癌治疗方案更优秀的特点。随着对卡马替尼不断深入的研究，我们相信它在癌症治疗领域中的应用将会更加广泛和深入。

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2023-06-01 12:56:21 更新

  • 卡马替尼基本信息

    卡马替尼
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      老挝第二制药

    • 适应症：

      选择性MET抑制剂，一线治疗非小细胞肺癌，缓解明显

  • 卡马替尼基本信息

    卡马替尼
    • 剂型：

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    • 适应症：

      选择性MET抑制剂，一线治疗非小细胞肺癌患者得到缓解

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    卡马替尼
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      老挝卢修斯制药

    • 适应症：

      用于治疗转移性非小细胞肺癌（NSCLC）的成年患者，其肿瘤突变导致间充质-上皮转化（MET）外显子14跳跃。

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