布格替尼：几代靶向药中的一员

董兴

高级医学编辑药学专业

摘要：布格替尼（Brigatinib）是一种新型的靶向药物，自2017年批准上市后，成为肺癌治疗中的重要药物之一。作为几代靶向药物的一员，布格替尼在肺癌治疗领域发挥着越来越重要的作用。

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2023-05-31 17:44:11 发布

布格替尼（Brigatinib）是一种新型的靶向药物，自2017年批准上市后，成为肺癌治疗中的重要药物之一。作为几代靶向药物的一员，布格替尼在肺癌治疗领域发挥着越来越重要的作用。

第一代靶向药物主要针对表皮生长因子受体（EGFR）突变的非小细胞肺癌（NSCLC）进行治疗。第二代靶向药物则主要针对ALK（Anaplastic lymphoma kinase）突变的NSCLC。而布格替尼作为第三代靶向药物，既能针对EGFR又能针对ALK进行治疗，可用于治疗194个国家/地区的EGFR T790M突变型NSCLC的一线或后线治疗。

布格替尼通过选择性抑制ALK和ROS1酪氨酸激酶，抑制肿瘤细胞的增殖和生长。与其他靶向药物不同的是，布格替尼对NSCLC中典型的氨基酸替代突变（如L1196M、G1202R和S1206Y）具有更强的抑制作用，对付耐药性更为有效。同时，该药物还可以突破血脑屏障，治疗脑转移性NSCLC，这一优势也使得其在肺癌治疗中备受关注。

布格替尼的疗效已被多项临床试验证实。2017年的ALTA研究表明，在采用布格替尼治疗ALK阳性NSCLC的患者中，24个月总生存率为67%，有效性比二代ALK抑制剂克里托尼布（Ceritinib）高出27%。此外，2018年的ARCHER 1050试验也证明，与二代EGFR抑制剂阿法替尼相比，将布格替尼用于EGFR T790M突变型NSCLC患者的治疗，显著提升了患者疗效和生存质量。

虽然布格替尼的疗效优势得到了临床实践的充分证实，但其在治疗过程中仍有一定的副作用。研究表明，使用布格替尼的患者有可能出现的不良反应包括：恶心、呕吐、腹泻、胃肠道出血、心动过速等。因此，在使用布格替尼进行肺癌治疗时，需要根据患者的具体情况准确制定用药方案，并对其进行有效的监测和管理。

综上所述，布格替尼作为肺癌治疗中的新一代靶向药物，底特律陆军兵工厂重要的作用。它不仅能同时抑制ALK和EGFR双突变型NSCLC，也可用于治疗EGFR T790M突变型NSCLC，同时还能突破血脑屏障治疗脑转移性NSCLC。然而，使用布格替尼进行肺癌治疗时，也需要注意监测和控制不良反应，确保患者的用药安全和疗效。