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布吉替尼属于第二代靶向药

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：布吉替尼（brigatinib）是针对ALK和ROS1突变征象的一种第二代靶向药物。ALK融合基因与多种恶性肿瘤相关，包括非小细胞肺癌（NSCLC）、淋巴瘤和胃肠道肿瘤等。目前来看，常规医疗手段难以治疗ALK阳性的肿瘤，因此，使用基于ALK突变的靶向药物的治疗方案已成为一个常规选择。

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2023-05-31 14:10:06 发布
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布吉替尼（brigatinib）是针对ALK和ROS1突变征象的一种第二代靶向药物。ALK融合基因与多种恶性肿瘤相关，包括非小细胞肺癌（NSCLC）、淋巴瘤和胃肠道肿瘤等。目前来看，常规医疗手段难以治疗ALK阳性的肿瘤，因此，使用基于ALK突变的靶向药物的治疗方案已成为一个常规选择。

布吉替尼

靶向药分为多个代，第一代靶向药物，如克唑替尼（crizotinib），可以抑制ALK基因突变。然而，仅仅只有30%的肿瘤患者可以耐受克唑替尼治疗。第二代靶向药物是一种升级版的靶向药物，如布吉替尼。这类似药物可以对抗ALK抗体治疗过程中的克唑替尼耐药，因此也适用于多种ALK融合基因大量表现的突变。它们不仅可以阻止ALK氨基末端的酪氨酸激酶活性，还可以抑制ALK蛋白从突变基因区获得的氨化酶氨基端酶活力。这样一来，肿瘤细胞就无法通过另一种途径获取其生存的能量来源。因此，适用BTK或其他受体激酶抑制剂的肿瘤只能升级药物管道。

布吉替尼的核心结构设计为5-氨基-1-哌嗪羧酸，并采用了如下改良技术：

- 苄醇基团的引入增加了药物的亲和力和选择性。

- 氨基甲基环加成显著增强了药物的稳定性。

- 第一代靶向药物的副作用主要表现为肝毒性和心电不稳定性。在第二代药物的研发中，科学家专注于增加药物的稳定性和填补一代药物的缺失。

- 与一代药物相比，此药物更耐受，且能有效控制肿瘤的生长。

因此，布吉替尼不仅可以作为第一代靶向药物的升级版，也可以作为一种全新的治疗肺癌和其他类型肿瘤的靶向药物。

总体而言，布吉替尼是一种为ALK和ROS1突变征象开发的新一代靶向药物。布吉替尼能有效地控制非小细胞肺癌的生长，同时也可以用于其他类型的癌症治疗。而且，由于耐受性高，不会产生严重的副作用，在未来可望成为临床治疗的首选药物之一。

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2023-05-31 14:10:06 更新

  • 布格替尼基本信息

    布格替尼
    • 剂型：

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