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摘要:吉瑞替尼通过抑制FLT3受体酪氨酸激酶的活性,从而抑制白血病细胞分裂和增殖,阻止细胞周期进程,并诱导白血病细胞凋亡。FLT3受体被认为是白血病细胞异常增殖和细胞死亡受到影响的主要原因之一,因此,吉瑞替尼对白血病细胞有特异性杀伤作用。
吉瑞替尼是一种口服小分子酪氨酸激酶抑制剂,也是一种常用的抗白血病药物,可以有效地治疗急性髓系白血病(AML)。吉瑞替尼的化学式为C29H31FN8O,分子量为 552.62 g/mol。
吉瑞替尼通过抑制FLT3受体酪氨酸激酶的活性,从而抑制白血病细胞分裂和增殖,阻止细胞周期进程,并诱导白血病细胞凋亡。FLT3受体被认为是白血病细胞异常增殖和细胞死亡受到影响的主要原因之一,因此,吉瑞替尼对白血病细胞有特异性杀伤作用。
吉瑞替尼的临床应用主要用于治疗FLT3变异的急性髓系白血病(AML),当前已经批准使用于治疗FLT3-ITD和FLT3-D835突变的AML。FLT3-ITD和FLT3-D835突变是AML患者中最常见的突变类型,约30%的AML患者携带FLT3-ITD突变。
吉瑞替尼于2016年获得了FDA批准,用于治疗复发或难治的FLT3突变阳性的成人急性髓系白血病。吉瑞替尼是首个被FDA批准的针对AML的FLT3抑制剂,也是迄今为止唯一一种获得FDA批准的口服FLT3抑制剂。
临床试验显示,吉瑞替尼可以延长AML患者的生存期,并显著提高患者完全缓解的比例。相比于传统的化疗,吉瑞替尼治疗的患者生存期延长了3个月以上。此外,吉瑞替尼也被用于治疗非手术切除的复杂胶质母细胞瘤。
吉瑞替尼也有一定的副作用,主要表现为恶心、呕吐、腹泻、乏力、发热、头痛等。在治疗初期,还可能出现QT间期延长、心动过缓、心律失常等心脏副作用。
总之,吉瑞替尼是一种有效的抗白血病药物,在治疗FLT3突变的AML方面取得了显著成效。虽然在临床使用中会出现一些副作用,但功效优异,已经被广泛地应用于临床治疗。
片剂
英国阿斯利康
新型FLT3抑制剂,用于急性髓细胞白血病完全缓解
片剂
孟加拉珠峰制药
新型FLT3抑制剂,用于急性髓细胞白血病完全缓解
片剂
老挝东盟制药
新型FLT3抑制剂,用于急性髓细胞白血病完全缓解
片剂
日本安斯泰来
用于治疗复发或难治性急性髓系白血病(AML)合并FLT3的成人患者。
片剂
老挝大熊制药
用于治疗复发或难治性急性髓系白血病(AML)合并FLT3的成人患者。
用来治疗因B淋巴球过多所造成的疾病,包括淋巴癌、白血病、移殖排斥和某些自体免疫疾病
美国豪夫迈·罗氏有限公司
Vyxeos Daunorubicin and cytarabine
治疗新诊断的治疗相关的急性骨髓性白血病或伴有骨髓增生相关变化的患者
美国Celator制药
适用为成年患者有复发或难治性急性髓性白血病(AML)的治疗
孟加拉ZISKA
CD20单克隆抗体,用于淋巴细胞白血病及多发性硬化症
瑞士诺华制药
ADC药物,治疗急性淋巴细胞白血病,中位生存7.7个月
美国辉瑞
急性淋巴白血病和淋巴瘤,试验缓解较高
英国葛兰素史克
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