达卡巴嗪(Dacarbazine)博尔立舒的作用机理是什么

张政

高级医学编辑，临床医学硕士

摘要：达卡巴嗪(Dacarbazine)博尔立舒的作用机理是什么,达卡巴嗪(Dacarbazine)是一种具有直接细胞毒作用的抗肿瘤药物，主要通过影响DNA的合成，抑制蛋白质、RNA和嘌呤的合成，从而发挥抗肿瘤作用。它主要用于治疗黑色素瘤、软组织瘤、恶性淋巴瘤（如霍奇金病）、胰岛恶性肿瘤、恶性的嗜铬细胞瘤、类癌综合征、肉瘤等。

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2024-03-18 11:09:51 发布

达卡巴嗪(Dacarbazine)博尔立舒的作用机理是什么,达卡巴嗪(Dacarbazine)是一种具有直接细胞毒作用的抗肿瘤药物，主要通过影响DNA的合成，抑制蛋白质、RNA和嘌呤的合成，从而发挥抗肿瘤作用。它主要用于治疗黑色素瘤、软组织瘤、恶性淋巴瘤（如霍奇金病）、胰岛恶性肿瘤、恶性的嗜铬细胞瘤、类癌综合征、肉瘤等。

达卡巴嗪(Dacarbazine)博尔立舒被广泛应用于黑色素瘤、软组织肿瘤、恶性淋巴瘤等肿瘤治疗中。它是一种抗肿瘤化学药物，对于癌细胞的生长和分裂具有抑制作用。达卡巴嗪在人体内发挥抗肿瘤效果的机理主要与其对DNA的损伤和抑制新生嘌呤核苷的合成有关。

1. DNA损伤：达卡巴嗪通过将其代谢产物甲基二氧硫脲转化为甲基二氨硫醚，然后通过不稳定的中间物质与DNA发生共价结合。这个共价结合导致DNA链的断裂和损伤，阻碍了DNA的复制和转录，进而干扰了肿瘤细胞的生命周期和生存能力。

2. 嘌呤核苷合成抑制：达卡巴嗪还可以抑制一个名为腺苷酸脱氨酶的酶的活性，该酶在嘌呤核苷的合成过程中起着重要的调节作用。通过抑制腺苷酸脱氨酶的活性，达卡巴嗪可以阻断新嘌呤核苷的合成，从而抑制肿瘤细胞的生长和增殖。

3. 影响免疫系统：达卡巴嗪可能还具有一定的免疫调节作用。它可以抑制肿瘤细胞的免疫逃逸机制，增加抗肿瘤活性，并刺激机体自身的免疫反应。这种作用机制可能与达卡巴嗪对免疫细胞的活化有关。

4. 达卡巴嗪的药代动力学：达卡巴嗪在人体内通过代谢转化成为多个代谢产物，其中一个重要的代谢产物是MTIC（产物的名字是5-(3-甲基三氮环丙)亚砜）。MTIC被认为是达卡巴嗪主要的抗肿瘤活性形式。达卡巴嗪主要由肝脏代谢，代谢产物主要通过肾脏排泄。

总结起来，达卡巴嗪(Dacarbazine)博尔立舒对肿瘤的作用主要通过对DNA的损伤和抑制嘌呤核苷的合成来实现。这些机制干扰了肿瘤细胞的生命周期和增殖能力。此外，达卡巴嗪还可能通过免疫调节作用影响抗肿瘤免疫反应。药代动力学上，它在人体内经过代谢转化为多个代谢产物，并主要通过肾脏排泄。达卡巴嗪的作用机制为肿瘤治疗提供了科学依据，并在特定类型的肿瘤治疗中发挥重要的作用。