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摘要:在正常情况下,IDH1蛋白的主要功能是将异丙基苹果酸(2-HG)代谢为柠檬酸。而在某些肿瘤细胞内,IDH1蛋白发生突变,使其将异丙基苹果酸代谢为D-2-羟戊酸、R-2-羟戊酸等物质,这些物质会影响肿瘤细胞的正常生长和功能
在正常情况下,IDH1蛋白的主要功能是将异丙基苹果酸(2-HG)代谢为柠檬酸。而在某些肿瘤细胞内,IDH1蛋白发生突变,使其将异丙基苹果酸代谢为D-2-羟戊酸、R-2-羟戊酸等物质,这些物质会影响肿瘤细胞的正常生长和功能,同时也会对免疫系统产生影响。
依维替尼结合IDH1蛋白的突变部位,抑制IDH1受体的活性,阻止产生D-2-羟戊酸、R-2-羟戊酸等物质。这样就避免了这些物质对肿瘤细胞的影响,使肿瘤细胞恢复正常的生长和功能,从而达到抑制肿瘤的目的。
与传统的抗癌药物相比,依维替尼作用更为特异和精准。它主要作用于某些突变的肿瘤细胞中的IDH1蛋白,对正常细胞的影响相对较小。此外,依维替尼的疗效也更为显著,既可单独应用,也可与其它抗癌药物联合使用,以达到更佳的治疗效果。
目前,依维替尼已经被FDA批准用于治疗良性肿瘤,比如乳腺癌、肾癌、胆管癌等。同时,依维替尼也在临床试验中,用于治疗一些恶性肿瘤,如急性髓细胞白血病等。
虽然依维替尼在癌症治疗中表现出良好的疗效,但是其不良反应也需要引起重视。临床应用中,可能会出现一些副作用,如感觉消失、食欲不振、恶心呕吐等。因此在使用依维替尼治疗肿瘤时,需要在医生的指导下进行合理的用药,以确保患者的安全和疗效。
总之,依维替尼作为一种新型的抗癌药物,通过抑制IDH1受体的活性,有望通过特异性和精准性的治疗方式,对抗一些恶性肿瘤,为患者带来更好的疗效和生存质量。
片剂
中国基石药业
白血病1年持续缓解62%,提高胆管癌无进展生存期
片剂
中国基石药业
白血病1年持续缓解62%,提高胆管癌无进展生存期
片剂
老挝卢修斯制药
复发性或难治性急性髓系白血病(AML)成人患者
片剂
老挝东盟制药
适用于IDH1突变的急性髓系白血病(AML)、局部晚期或转移性胆管癌患者的治疗
片剂
老挝大熊制药
用于治疗携带IDH1突变的复发或难治性急性髓系白血病和局部晚期或转移性胆管癌的成年患者
天门冬酰胺酶菊欧氏杆菌(asparaginase Erwinia chrysanthemi)Erwinaze
适用于对常规门冬酰胺酶治疗过敏或不耐受的急性淋巴细胞白血病和淋巴母细胞淋巴瘤的患者
美国爵士Jazz
主要用于治疗乳腺癌、小细胞肺癌及慢性粒细胞性白血病。
中国海南长安国际制药有限公司
口服TKI,治疗慢性粒细胞白血病,提高生存期
印度Aprazer
CD20单克隆抗体,用于淋巴细胞白血病及多发性硬化症
英国葛兰素史克
可用于恶性胸膜间皮瘤,治疗白血病缓解率高
孟加拉珠峰制药
B细胞淋巴瘤因子-2(BCL-2)抑制剂。
孟加拉珠峰制药
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