布格替尼（brigatinib）：原理与应用说明

董兴

高级医学编辑药学专业

摘要：布格替尼（brigatinib）：原理与应用说明布格替尼（brigatinib）是一种口服小分子靶向蛋白激酶抑制剂，用于治疗局限性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。该药物的研究始于2010年，由阿里巴巴健康旗下的艾美达药业公司研?

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2023-05-29 10:54:54 发布

布格替尼（brigatinib）：原理与应用说明

布格替尼（brigatinib）是一种口服小分子靶向蛋白激酶抑制剂，用于治疗局限性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。该药物的研究始于2010年，由阿里巴巴健康旗下的艾美达药业公司研发，于2017年在美国获批上市。

布格替尼的主要作用是抑制ALK（anaplastic lymphoma kinase）和ROS1（c-ros oncogene 1）蛋白激酶。这两种蛋白激酶的突变是肺癌发生的主要原因之一。布格替尼能够阻止肿瘤细胞增殖及其在体内的蔓延。根据临床试验显示，使用布格替尼可显著延长患者的总生存期，缓解症状、减少肿瘤负荷，同时具有较好的安全性和耐受性。

布格替尼的给药剂量为90mg/d，采用连续口服的方式，须餐前30分钟空腹口服，每日一次。初始治疗一般持续至疾病进展，一旦发现疾病进展，应根据患者耐受性和毒副作用进行个体化调整。服药期间容易出现头痛、乏力、恶心、呕吐、腹泻、高血压、嗜睡等不适反应，并且布格替尼可能对肝功能产生一定的影响。因此，在治疗前应对患者进行全面评估，并在治疗过程中加强监护，防止药物应答不良或者产生严重的不良反应。

总体而言，布格替尼作为一种新的口服药物，在肺癌治疗中具有较好的疗效和耐受性，适用于ALK和ROS1突变的NSCLC患者。但是，需要指出的是，对于不同的患者和不同治疗方案，布格替尼的疗效可能存在差异，且布格替尼的临床应用仍需进一步深入研究。因此，在患者确诊且进行治疗前，需依据患者病情、年龄、身体状况等多方面考虑，制定合理的治疗计划。

总之，布格替尼是一种创新型口服药物，具有针对性、耐受性好、作用快等优点，对于ALK和ROS1突变的NSCLC患者可以用作一线治疗。但是使用前需仔细评估患者的病情，并咨询专业医生。希望未来能对该药物进行更深入的研究和应用，为肺癌的治疗和患者康复做出更大的贡献。