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布格替尼：第二代ALK抑制剂

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董兴

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摘要：布格替尼：第二代ALK抑制剂 布格替尼(Brigatinib)是一种新型的ALK抑制剂，于2017年获得美国FDA的批准，用于治疗原发性ALK阳性的非小细胞肺癌(ALK+ NSCLC)。那么布格替尼到底是第几代ALK抑制剂呢？ ALK是人类酪氨酸

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2023-05-29 10:53:32 发布
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布格替尼：第二代ALK抑制剂

布格替尼(Brigatinib)是一种新型的ALK抑制剂，于2017年获得美国FDA的批准，用于治疗原发性ALK阳性的非小细胞肺癌(ALK+ NSCLC)。那么布格替尼到底是第几代ALK抑制剂呢？

ALK是人类酪氨酸激酶的一种，存在于肺癌细胞中，它是一种信号通路分子，在肺癌细胞的增殖、转移、移植等过程中扮演重要角色。目前针对ALK阳性的NSCLC，临床上已经发展出三代ALK抑制剂。

第一代ALK抑制剂克唑替尼(Crizotinib)在2011年获美国FDA批准，是目前临床应用较早的ALK抑制剂。在临床试验中，其有效率较高，但常常发生耐药的情况，且对脑转移瘤效果不佳。

第二代ALK抑制剂有雷莫芦单抗(Ceritinib)、阿帕替尼(Alectinib)等，不同于第一代CRT与ALK的亲和力较弱，第二代ALK抑制剂周旋腔亲和力增强，还可以对多种突变型ALK起到良好的抑制作用。这些药物的发展使得ALK阳性肺癌患者的耐药问题得到了改善，顺便减轻了对呼吸系统的损伤。

而布格替尼则属于第二代ALK抑制剂，同时也是当前临床上效果较为显著的新型药物。它不但能够抑制第二代抑制剂耐药的突变体ALK，还能延长药物的半衰期，降低治疗过程中的毒副作用。

目前布格替尼是一种处于激烈开发阶段的ALK抑制剂，它已经完成了大规模的安全性评估，临床试验的结果也表明其具有更为广泛的抗肺癌效应，并能够与多种化疗药物联合使用。在未来，相信布格替尼有望成为肺癌治疗领域的重要选择之一。

综上所述，布格替尼属于第二代ALK抑制剂，相比其他抑制剂具有更高的技术含量与临床效果。未来，随着科学技术的不断进步，人们会发现越来越多的新型ALK抑制剂来治疗肺癌。

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2023-05-29 10:53:32 更新

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