布格替尼是几代靶向药？

董兴

高级医学编辑药学专业

摘要：布格替尼是几代靶向药？布格替尼（Brigatinib）是一种目前应用于治疗ALK阳性非小细胞肺癌（ALK+ NSCLC）的靶向药物。与其他第一代ALK抑制剂如克唑替尼（crizotinib）和第二代ALK抑制剂如瑞苯胺（lorlatinib）相比?

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2023-05-27 07:31:13 发布

布格替尼是几代靶向药？

布格替尼（Brigatinib）是一种目前应用于治疗ALK阳性非小细胞肺癌（ALK+ NSCLC）的靶向药物。与其他第一代ALK抑制剂如克唑替尼（crizotinib）和第二代ALK抑制剂如瑞苯胺（lorlatinib）相比，布格替尼有着更加优异的抑制ALK活性及更长的半衰期，可以对抗ALK异质性异构体（ALK印迹型II）的耐药。

事实上，随着科技的不断进步，靶向治疗的药物也不断更新换代，而从药物的发展历程看，大致可分为三代。

第一代靶向药物是指作用于靶点的选择性比较低的药物，克唑替尼就是一种典型的第一代靶向药物。它可以选择性地抑制ALK活性，阻断ALC信号通路，从而起到治疗作用。但是，由于靶向效应不能持久，会容易出现耐药现象。

第二代靶向药物相对于第一代更加选择性，抵抗内部疏松和靶向缺失，因此比第一代更加有效。瑞苯胺就是一种典型的第二代靶向药物，它除了能够抑制常见ALK变异体（V1、V6、F1174C等）外，还能够抑制少见但有临床意义的ALK突变体（如I1171N、G1202R等），而且对于ALK印迹型I型和II型都有较好的疗效。

第三代靶向药物在选择性上又比第二代靶向药物更加突出，同时靶向效应也更加持久。布格替尼就是一种代表性的第三代靶向药物，它不仅对于ALK变异体（V1、F1174、I1171等）有较好的疗效，而且对于一些已发生耐药的ALK患者也有一定的治疗作用。

总结而言，布格替尼是目前较为常用的一种第三代ALK靶向药物，优越的药理特性使其在ALK+ NSCLC治疗中有极大的应用前景。未来，相信会有更多更加高效的药物问世，不断改善患者的治疗效果。