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药直供 > 用药指导 > 琥珀酸莫博赛替尼胶囊(Mobocertinib)的耐药及药物相互作用

琥珀酸莫博赛替尼胶囊(Mobocertinib)的耐药及药物相互作用

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吕锦辉

高级医学编辑，药理学硕士

摘要：琥珀酸莫博赛替尼胶囊(Mobocertinib)的耐药及药物相互作用,琥珀酸莫博赛替尼胶囊(Mobocertinib)是一种用于治疗具有EGFR基因突变的非小细胞肺癌（NSCLC）的药物。用于治疗已经接受其他EGFR抑制剂治疗后出现EGFRT790M耐药突变的NSCLC患者。它被称为“第三代EGFR抑制剂”的药物，它能够干扰EGFR信号通路，从而抑制癌细胞的生长和分裂。该药品在治疗相关疾病方面表现出色，疗效显著、安全性高。

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2024-03-12 14:26:38 发布
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琥珀酸莫博赛替尼胶囊(Mobocertinib)的耐药及药物相互作用,琥珀酸莫博赛替尼胶囊(Mobocertinib)是一种用于治疗具有EGFR基因突变的非小细胞肺癌（NSCLC）的药物。用于治疗已经接受其他EGFR抑制剂治疗后出现EGFRT790M耐药突变的NSCLC患者。它被称为“第三代EGFR抑制剂”的药物，它能够干扰EGFR信号通路，从而抑制癌细胞的生长和分裂。该药品在治疗相关疾病方面表现出色，疗效显著、安全性高。

肺癌是一种常见的恶性肿瘤，患者的治疗选择通常包括放疗、化疗和靶向治疗。近年来，新型靶向药物的研发为肺癌治疗带来了新希望。琥珀酸莫博赛替尼胶囊（Mobocertinib）作为一种新型的酪氨酸激酶（HER2）突变特异性抑制剂，具有潜力用于治疗HER2突变阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）。使用任何药物都存在耐药性和药物相互作用的风险，同样适用于琥珀酸莫博赛替尼胶囊。本文将重点探讨琥珀酸莫博赛替尼耐药生成的机制以及与其他药物的相互作用。

1. 琥珀酸莫博赛替尼耐药机制

尽管琥珀酸莫博赛替尼对HER2突变阳性的NSCLC显示了卓越的抗肿瘤活性，但一些患者在治疗过程中可能会出现耐药现象。目前已经发现的耐药机制主要包括以下几个方面：

1.1 HER2二次突变：HER2突变可能会导致抗肿瘤药物的结合亲和力下降，从而减少药物对肿瘤的疗效。

1.2 信号通路绕过：癌细胞可以通过激活其他生长因子受体或信号通路，绕过HER2的抑制作用，从而导致药物耐药性的产生。

1.3 上游激酶激活：一些上游激酶的异常活化可能会使HER2信号通路维持活跃状态，从而减弱琥珀酸莫博赛替尼的抑制效果。

2. 药物相互作用

药物相互作用是指多种药物同时使用时产生的相互干扰或增强效果。在患者接受琥珀酸莫博赛替尼治疗时，应特别关注其与其他药物的相互作用，以确保治疗的安全性和有效性。

2.1 CYP450酶介导的相互作用：琥珀酸莫博赛替尼在体内主要通过CYP450酶代谢。因此，与CYP450酶具有相互作用的其他药物可能会影响琥珀酸莫博赛替尼的代谢和清除。这可能导致药物浓度的升高或降低，从而影响治疗效果或增加不良反应的风险。

2.2 药物的药代动力学相互作用：与琥珀酸莫博赛替尼同时使用的其他药物可能会影响琥珀酸莫博赛替尼的吸收、分布、代谢和排泄等药代动力学过程。这些相互作用可能会改变琥珀酸莫博赛替尼在体内的药物浓度和暴露时间，从而影响药物的疗效和安全性。

结语

虽然琥珀酸莫博赛替尼作为一种HER2突变特异性抑制剂在肺癌治疗中显示出潜力，但耐药性和药物相互作用依然是需要关注的问题。深入研究琥珀酸莫博赛替尼的耐药机制以及与其他药物的相互作用，有助于指导临床使用，并为肺癌患者提供更有效、安全的治疗策略。

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