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达可替尼和奥希替尼的区别

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摘要:达可替尼(Dacomitinib)和奥希替尼(Osimertinib)是目前治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的一线药物。二者的共同点是都属于酪氨酸激酶抑制剂(TKI)类药物,用于EGFR突变阳性的非小细胞肺癌的治疗。但是,它们在药理学、疗效、安

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2023-03-27 13:02:42 发布

达可替尼(Dacomitinib)和奥希替尼(Osimertinib)是目前治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的一线药物。二者的共同点是都属于酪氨酸激酶抑制剂(TKI)类药物,用于EGFR突变阳性的非小细胞肺癌的治疗。但是,它们在药理学、疗效、安全性等方面存在一些差异。

药理学

达可替尼和奥希替尼都是EGFR(T790M)突变的抑制剂 。达可替尼是一种不可逆的TKI,可以抑制EGFR(T790M)、EGFR(del19)和EGFR(L858R)。它通过削弱肿瘤细胞中EGFR信号通路的活性,抑制细胞增殖,从而避免癌症的进展。奥希替尼是一种可逆的TKI,也可以抑制EGFR(T790M)、EGFR(del19)和EGFR (L858R)。但它的选择性更高,只会抑制EGFR和HER2,而无需抑制Hexasplice的剪接变异。

疗效

鉴于其药物功能的不同,达可替尼和奥希替尼的疗效存在一定程度的差异。在治疗EGFR(T790M)阳性非小细胞肺癌中,奥希替尼的效果比达可替尼更佳。奥希替尼被证明可以延长无进展生存期(npfs)的时间,而达可替尼却无法达到这样的效果。一项关于奥希替尼的临床试验表明,治疗EGFR阳性的非小细胞肺癌患者的npfs可以延长10个月以上。而一项关于达可替尼的试验表明,患者的npfs延长了大约2.5个月。

虽然奥希替尼和达可替尼的治疗疗效不同,但在患者的生存率方面却不存在明显差异。奥希替尼在治疗中的优势在于,它可以减少疾病的复发,并在治疗后的一段时间内保持疾病的稳定状态。

安全性

大多数药物治疗都存在一定的安全性问题,达可替尼和奥希替尼也不例外。两者在不良反应方面存在些许差别。达可替尼的常见不良反应是口干、皮疹、恶心和腹泻,有时还可能出现脱发、疲劳和用药期间的呼吸道感染。而奥希替尼的常见不良反应是呼吸道感染、腹泻、恶心、疲劳、皮疹和红斑,此外还可能引起角膜炎。值得注意的是,两种药物都有引起肺炎的风险。此外,因为奥希替尼是在治疗中较早使用的药物,对其长期副作用的了解相对充分,但对于达可替尼则还需进一步的研究。

结论

在EGFR突变阳性的非小细胞肺癌的治疗中,达可替尼和奥希替尼都属于首选治疗药物。虽然两者在疗效和安全方面略有差异,但各自的作用机制和适应症略有不同,在适当的情况下应该根据患者具体病情和生命质量的重要性,选择最适合的治疗方案。

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2023-03-27 13:02:42 更新
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      二代酪氨酸激酶抑制剂,显著延长肺癌患者的生存期

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