布加替尼疗效

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摘要：布加替尼（brigatinib）是一种靶向ALK的药物，能够有效治疗ALK+NSCLC（非小细胞肺癌）患者。自2017年布加替尼上市以来，已经被美国FDA批准用于二线治疗ALK+NSCLC成人患者，成为重要的治疗手段。布加替尼的药理作用

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2023-03-27 12:10:42 发布

布加替尼（brigatinib）是一种靶向ALK的药物，能够有效治疗ALK+NSCLC（非小细胞肺癌）患者。自2017年布加替尼上市以来，已经被美国FDA批准用于二线治疗ALK+NSCLC成人患者，成为重要的治疗手段。

布加替尼的药理作用是靶向ALK的蛋白质，使之不再发挥肿瘤功能，从而阻止肿瘤细胞生长和扩散。布加替尼的靶向作用比传统的一代ALK抑制剂更准确，能够抑制ALK的所有突变体，而不仅仅是原始的ALK融合基因，因此治疗效果更好。

与传统的ALK抑制剂相比，布加替尼有以下优点：

1. 剂量更低

在布加替尼开发过程中，研究者发现低剂量的布加替尼可以产生足够的抗肿瘤效果，并能减少不良反应的发生。因此，布加替尼的推荐剂量比传统的ALK抑制剂低50%以上，大大减轻患者负担。

2. 长效性更好

研究发现，布加替尼可以比其他ALK抑制剂更长时间停留在肿瘤细胞中，并持续发挥抗肿瘤作用。这使得布加替尼能够在低剂量下维持有效治疗浓度，从而减少一些副作用的发生。

3. 抗耐药性更强

长期使用ALK抑制剂可能会导致ALK融合基因发生变异，产生抗药性，抑制效果降低。布加替尼使用时不仅能够抑制最常见的ALK融合基因（如EML4-ALK、NPM1-ALK等），还能抑制其他罕见的融合基因突变。因此，布加替尼抗药性更强，能够针对更多类型的ALK突变体。

4. 可治疗脑转移

脑转移是ALK+NSCLC患者最常见的转移部位，传统的ALK抑制剂难以穿过血脑屏障，难以有效治疗脑转移。而布加替尼则能够有效进入脑组织，与肿瘤细胞结合，清除脑部肿瘤，从而提高患者的生存率和生活质量。

在临床应用中，研究表明，布加替尼的治疗效果良好，能够显著改善患者的生活质量和生存期。例如，研究发现，使用布加替尼治疗ALK+NSCLC患者的无进展生存期为16.7个月，而传统ALK抑制剂治疗的平均无进展生存期为11.1个月。另外，由于布加替尼不仅能够抑制ALK的所有突变体，还能抑制一些与ALK相关的信号通路，因此也被研究用于治疗其他类型的肿瘤，如肺癌、胰腺癌等。

总之，布加替尼的推出极大地丰富了ALK+NSCLC患者的治疗选择，优越的药理特性和疗效表现为患者提供了更好的治疗体验和生存期。未来，布加替尼还有望被用于治疗其他恶性肿瘤，为临床带来更广泛的应用价值。