安伯瑞(布格替尼)Brigatinib的主要成份是什么

吕锦辉

高级医学编辑，药理学硕士

摘要：安伯瑞(布格替尼)Brigatinib的主要成份是什么,安伯瑞(Brigatinib)主要成份为：布加替尼。化学名称：5-氯-N2-[4-[4-(二甲基氨基)-1-哌啶基]-2-甲氧基苯基]-N4-[2-(二甲基亚膦酰)苯基]-2,4-嘧啶二胺。分子式：C29H39ClN7O2P。分子量：584.10。

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2024-02-25 11:56:20 发布

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肺癌是全球范围内最常见的恶性肿瘤之一，在临床上治疗肺癌的方法有很多种。安伯瑞（布格替尼）Brigatinib是近年来新开发的一种靶向治疗药物，被广泛应用于肺癌的治疗中。本文将简要介绍安伯瑞（布格替尼）Brigatinib的主要成份。

1. 安伯瑞（布格替尼）Brigatinib的简介

安伯瑞（布格替尼）Brigatinib是一种酪氨酸激酶抑制剂（TKI），属于第二代肺癌ALK融合基因抑制剂。该药物通过干扰肺癌细胞中的ALK融合基因信号通路，抑制肿瘤生长和扩散，从而起到治疗肺癌的作用。它通常用于治疗ALK阳性的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）。

2. Brigatinib的主要成份

Brigatinib的化学名称为（2R, 3R)-N-{4-[6-Amino-3-methyl-1H-indazole-5-yl-methyl]-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl}-3-hydroxy-1-pyrrolidinecarboxamide。它是一种小分子化合物，具有复杂的化学结构。

3. Brigatinib的作用机制

Brigatinib通过抑制ALK融合基因的酪氨酸激酶活性，阻断ALK融合基因信号传导通路的活化，从而抑制癌细胞的生长和增殖。此外，Brigatinib还能干扰其他与肿瘤相关的信号通路，如ROS1、IGF-1R和FLT3等。

4. Brigatinib的临床应用

Brigatinib已经在临床试验中显示出良好的抗肿瘤活性和耐受性，特别适用于治疗ALK阳性的晚期NSCLC患者。该药物口服给药，能够有效穿过血脑屏障，对于具有转移性ALK阳性肺癌及其在中枢神经系统的转移表现的患者也具有疗效。

综上所述，安伯瑞（布格替尼）Brigatinib是一种肺癌治疗药物，主要成份为化学复杂的小分子化合物。它通过抑制ALK融合基因的酪氨酸激酶活性，干扰肿瘤细胞的信号通路，从而抑制肿瘤生长和扩散。在临床上，Brigatinib已被证实是一种有效而安全的治疗ALK阳性晚期NSCLC的药物。