克唑替尼：第四代靶向药

董兴

高级医学编辑药学专业

摘要：克唑替尼：第四代靶向药克唑替尼（Crizotinib）是一种针对ALK（Anaplastic Lymphoma Kinase, 异型淋巴瘤激酶）或ROS1 (ROS proto-oncogene 1, receptor tyrosine kinase)等靶点的小分子靶向药物，用于治疗一些特定

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2023-05-23 13:13:04 发布

克唑替尼：第四代靶向药

克唑替尼（Crizotinib）是一种针对ALK（Anaplastic Lymphoma Kinase, 异型淋巴瘤激酶）或ROS1 (ROS proto-oncogene 1, receptor tyrosine kinase)等靶点的小分子靶向药物，用于治疗一些特定类型的纤维瘤、淋巴瘤和非小细胞肺癌。目前，克唑替尼已被列为第四代靶向药物。

第一代靶向药是针对诱导所有细胞凋亡的分子（即传统的细胞毒药物）的药物。第二代靶向药物是抑制靶向分子的相关激活的药物。第三代靶向药物是针对诱导细胞凋亡的分子抑制剂和抑制转录因子及其信号传导的药物。第四代靶向药物则是注重个体化治疗，通过更好的与疾病相关的特异性识别来增加药效和降低临床耐药。

2007年，最早由Pfizer公司研究的Xalkori创新靶向抗癌药物，成为CD74融合基因（固体肿瘤、全身性大细胞淋巴瘤）、EML4-ALK、ROS-1阳性的肺癌的第一次临床实践证明药物。2012年，克唑替尼（Crizotinib)通过FDA的临床审批，成为第一个作为第三代靶向抗癌药物的ALK突变型患者的标准治疗选项。

对于患者，克唑替尼可以提高生存率和预测疗效，预测疗效是指通过检测患者血液或组织中突变基因存在的频率，将患者分为不同的引导疗法，这种治疗方式是个性化医疗的代表。同时，个性化治疗也可以减少患者因不必要的化疗和药物副作用而遭受的痛苦。

总的来说，克唑替尼作为第四代靶向药，具有靶向多个重要致癌分子、具有个体化治疗、具有新型剂型的优点，该药已经被许多医生应用于患有ALK突变型肺癌患者的治疗中，为患者带来新的希望和未来。