伊马替尼(Imatinib)Gleevec的主要成份是什么

吕锦辉

高级医学编辑，药理学硕士

摘要：伊马替尼(Imatinib)Gleevec的主要成份是什么,伊马替尼(Imatinib)主要成份为：甲磺酸伊马替尼。化学名称：4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-（3-吡啶）-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸盐。分子式：C29H31N70·CH4S03。分子量：589.7。

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2024-02-23 14:31:27 发布

伊马替尼(Imatinib)Gleevec的主要成份是什么,伊马替尼(Imatinib)主要成份为：甲磺酸伊马替尼。化学名称：4-[(4-甲基-1-哌嗪)甲基]-N-[4-甲基-3-[[4-（3-吡啶）-2-嘧啶]氨基]苯基]-苯胺甲磺酸盐。分子式：C29H31N70·CH4S03。分子量：589.7。

伊马替尼（Imatinib），商品名格列卫（Gleevec），是一种广泛应用于治疗白血病和胃肠道间质肿瘤的药物。它属于一类被称为酪氨酸激酶抑制剂的药物，通过干扰异常细胞信号传导通路，阻断肿瘤细胞的生长和扩散。

1. 伊马替尼的来源与发现

伊马替尼最初是由Novartis制药公司的科学家们发现的。他们在研究慢性髓细胞白血病（CML）发展过程中的相关基因突变时，发现一种特定的基因重排现象，称为Philadelphia染色体。进一步研究发现，Philadelphia染色体导致一种酪氨酸激酶（tyrosine kinase）的活性增强，使白血病细胞过度增殖。基于这一发现，科学家们开始寻找一种药物，能够干扰这种过度活跃的酪氨酸激酶。

2. 伊马替尼对白血病的治疗作用

伊马替尼通过特异性地抑制酪氨酸激酶的活性，能够有效地抑制白血病细胞的生长。它的作用机制是通过与白血病细胞上的酪氨酸激酶结合，阻断其信号传导通路，从而阻碍癌细胞的增殖和存活。通过此作用，伊马替尼能够控制慢性髓细胞白血病的进展，并对某些急性淋巴细胞性白血病也表现出一定的疗效。

3. 伊马替尼对胃肠道间质肿瘤的治疗作用

除了白血病，伊马替尼还可以用于治疗胃肠道间质肿瘤（GIST）。GIST是一种罕见的肿瘤，起源于胃肠道中的间质细胞。GIST患者常常表现为肿块、腹痛和肠道阻塞等症状，且易转移。伊马替尼能够通过阻断胃肠道间质肿瘤细胞上的酪氨酸激酶，抑制肿瘤细胞的生长和扩散，从而有效地治疗GIST。

4. 伊马替尼的副作用和注意事项

尽管伊马替尼在白血病和GIST的治疗中取得了显著的成果，但它也可能引起一些副作用。常见的副作用包括恶心、呕吐、水肿、疲劳和出血等。此外，伊马替尼还可能对心脏、肝脏和肾脏等器官产生一些影响。因此，在使用伊马替尼之前，患者应当接受全面的评估，并遵循医生的指导进行治疗。同时，定期的监测和随访也是确保安全有效使用伊马替尼的重要步骤。

总结起来，伊马替尼是一种通过抑制酪氨酸激酶活性来干扰肿瘤细胞生长和扩散的药物。它在白血病和GIST的治疗中具有重要作用。患者在使用伊马替尼时需要仔细遵循医生的指导，以最大程度地发挥药物的疗效，并注意副作用的监测和管理。