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图卡替尼（Tucatinib）治疗HER2阳性乳腺癌的作用机制

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董兴

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摘要：图卡替尼（Tucatinib）治疗HER2阳性乳腺癌的作用机制 图卡替尼（Tucatinib）是一种口服的选择性酪氨酸激酶抑制剂，被用于治疗HER2阳性乳腺癌。HER2 是一种膜受体，在癌症形成和进展过程中扮演着核心角色，HER2过度?

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2023-05-23 09:56:34 发布
  • 图卡替尼

    图卡替尼

    口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率

    孟加拉珠峰制药

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    是一种口服HER2抑制剂（EpidermalGrowthFactorReceptor-2 (表皮生长因子受体2) inhibitor），可用于治疗Her2阳性乳腺癌

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图卡替尼（Tucatinib）治疗HER2阳性乳腺癌的作用机制

图卡替尼（Tucatinib）是一种口服的选择性酪氨酸激酶抑制剂，被用于治疗HER2阳性乳腺癌。HER2 是一种膜受体，在癌症形成和进展过程中扮演着核心角色，HER2过度表达可以导致细胞异常增殖和侵袭能力，并且强烈与预后截然不同的蓝色背景有关。而当HER2阳性乳腺癌侵袭到体内其他部位时，如脑组织、肝、肺等，疾病通常被认为是晚期、难治和预后不良。

图卡替尼的作用机制是抑制HER2阳性乳腺癌细胞的增殖、侵袭和转移，通过抑制HER2蛋白酪氨酸激酶的活性实现这一效果。此外，图卡替尼同时抑制了EGFR（表皮生长因子受体）和HER4，这些蛋白与HER2有较高的结构和功能相似性。图卡替尼还可以穿过血-脑屏障，在治疗HER2阳性乳腺癌脑转移方面具有潜在的作用。

图卡替尼的使用通常与三联药物治疗结合使用，这三种药物分别是赫赛汀（Trastuzumab）、帕妥珠单抗（Pertuzumab）和依西美坦（Ertumaxomab）。这三种药物都是人工合成的抗HER2单克隆抗体，赫赛汀和帕妥珠单抗可以结合HER2膜受体上不同的区域，形成一个抑制复合体；依西美坦可以增强这种抑制作用，使癌细胞死亡。图卡替尼与这三种抗体的联合使用，可以最大限度地增强抗体的效果，并在治疗HER2阳性乳腺癌方面发挥协同作用。

临床研究表明，使用图卡替尼联合其他抗体治疗HER2阳性乳腺癌的总体生存率和疾病缓解率均较使用其他单一药物的患者组有显著提高。这些数据具有巨大的临床意义，并且为乳腺癌治疗开辟了一条全新的选择之路。

虽然图卡替尼可以帮助HER2阳性乳腺癌患者获得更好的治疗效果，但其也存在着一定的不良反应。其中最常见的不良反应包括腹泻、疲劳、恶心、味觉修改、贫血、皮疹和肝酶增高等。但总体来说，这些不良反应都可以通过调整剂量和加强患者的监测来控制。

总之，在治疗HER2阳性乳腺癌的过程中，图卡替尼的作用机制是阻断HER2蛋白的酪氨酸激酶，抑制细胞的增殖和转移，并且与其他药物联合使用，可以最大化地增强抗体的效力。因此，图卡替尼不仅为HER2阳性乳腺癌患者带来了更好的治疗效果，同时也展现出了其特有的治疗优势。

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    • 厂家：

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    • 适应症：

      是一种口服HER2抑制剂（EpidermalGrowthFactorReceptor-2 (表皮生长因子受体2) inhibitor），可用于治疗Her2阳性乳腺癌

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