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哌柏西利（Palbociclib）：靶向治疗乳腺癌的新选择

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：哌柏西利（Palbociclib）：靶向治疗乳腺癌的新选择 哌柏西利（Palbociclib）是一种针对乳腺癌的靶向药物，于2015年获得 FDA 批准，用于治疗 ER+/HER2- 阳性乳腺癌。本文将介绍该药物的药理作用、治疗效果、不良反应

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2023-05-22 12:54:19 发布
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哌柏西利（Palbociclib）：靶向治疗乳腺癌的新选择

哌柏西利（Palbociclib）是一种针对乳腺癌的靶向药物，于2015年获得 FDA 批准，用于治疗 ER+/HER2- 阳性乳腺癌。本文将介绍该药物的药理作用、治疗效果、不良反应及其未来发展方向。

药理作用

哌柏西利是一种 CDK4/6 抑制剂，能够特异性地阻断肿瘤细胞周期 G1/S 阶段进展所需的 CDK4/6 激酶活性。这一机制可抑制乳腺癌细胞增殖、诱导细胞周期静止及细胞凋亡。

治疗效果

目前哌柏西利已被证实可显著改善 ER+/HER2- 阳性晚期乳腺癌患者的生存期，且治疗效应持续时间较长。2015 年的 PALOMA-1 临床试验显示，与单独使用赫赛汀（Letrozole）相比，使用哌柏西利和赫赛汀的患者中位无进展生存期 (PFS) 较长 (20.2 个月 vs 10.2 个月)，疾病进展的概率明显降低。此后的 PALOMA-3 计划和 MONALEESA-2 临床试验也均证实了哌柏西利与内分泌治疗的有效性和安全性。

不良反应

哌柏西利的主要不良反应是中性粒细胞减少，可导致感染的风险增加；此外还有贫血、乏力、恶心、腹泻、口干等消化道不良反应。这些不良反应大多可通过适当的用药调整或治疗手段控制。

未来发展

哌柏西利的上市得到乳腺癌患者和医疗专业人士的肯定，也促使更多的靶向药物研发和临床应用。

一方面，哌柏西利的高价格和复杂生产工艺制约了其使用范围，未能覆盖乳腺癌治疗的所有患者。因此，生产厂家需要继续改善生产流程，降低哌柏西利的成本，进一步扩大该药物的使用范围。

另一方面，哌柏西利的使用也存在一定的局限性。许多患者会出现治疗耐药性，且并非所有患者都适用于哌柏西利这一治疗方案。未来的研究需探索更有效的组合治疗和新型靶向药物。

结论

哌柏西利的上市不仅是乳腺癌靶向治疗领域的重大进步，也为患者带来了更多治疗选择。寻求更有效的靶向治疗方案和药物组合将是未来乳腺癌研究和临床应用的重点。

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