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摘要:奥希替尼——靶向EGFR突变体的先导药物 奥希替尼(Osimertinib),在中国也被称为“欧姆司替尼”,是一种被FDA和中国国家药品监管机构批准用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的口服药物。奥希替尼是一种新型的靶向疗法?
奥希替尼——靶向EGFR突变体的先导药物
奥希替尼(Osimertinib),在中国也被称为“欧姆司替尼”,是一种被FDA和中国国家药品监管机构批准用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)的口服药物。奥希替尼是一种新型的靶向疗法,主要针对EGFR-TKI抗药性的肺癌患者,能够抑制多种EGFR突变体,包括一线治疗中常见的EGFR 19del和21 L858R突变体,以及第二代EGFR-TKI药物治疗中出现的EGFR T790M突变体。
奥希替尼与传统EGFR-TKI药物的相比具有以下优点:
1. 抑制多种EGFR突变体
传统的一代和二代EGFR-TKI药物主要针对EGFR活性突变体的治疗,而奥希替尼可以抑制多种EGFR突变体,特别是对抗一线EGFR-TKI治疗中突变发生的EGFR T790M突变。
2. 更好的脑转移控制率
奥希替尼可以有效的穿过血脑屏障,因此对于已经出现脑转移的NSCLC患者有更好的治疗效果。
3. 不对健康组织造成损伤
奥希替尼只作用于EGFR突变体,不对正常健康细胞产生任何影响,因此副作用较小。
4. 口服给药方便,避免静脉注射的烦恼
奥希替尼是一种口服药物,患者可以在家中方便的完成治疗,避免静脉输液等问题。
但随着临床使用的深入,奥希替尼的不良反应也逐步被发现,主要包括:
1. 皮肤毒性
奥希替尼可导致皮疹、皮肤瘙痒和干燥。少数患者伴有粘膜脱屑和尿液淡黄色。
2. 肝功能损害
奥希替尼可导致肝酶和胆红素增高,但多数不影响临床使用。
3. 肺毒性
奥希替尼可导致胸闷、哮喘、咳嗽、呼吸困难、呼吸急促、喉咙痛等肺部不适。
4. 其他
少数患者还可能出现乏力、头痛、恶心、呕吐、腹泻、眼痛、眼疲劳等反应。
总体来说,奥希替尼作为治疗肺癌的先导药物,具有明显的疗效,适应多种EGFR突变体的治疗需要。但在使用时要注意副作用的预防和及时处理,同时还需要在医生指导下严格遵守用药规定,防止影响治疗效果。
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