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摘要:布格替尼(Brigatinib)是一种针对ALK(阿隆伯格综合症相关基因)突变肺癌的治疗药物,属于第二代ALK抑制剂,是继克唑替尼(crizotinib)之后的又一次重大突破。它可以防止ALK突变体激活,并且具有抑制ALK和ROS1活性
布格替尼(Brigatinib)是一种针对ALK(阿隆伯格综合症相关基因)突变肺癌的治疗药物,属于第二代ALK抑制剂,是继克唑替尼(crizotinib)之后的又一次重大突破。它可以防止ALK突变体激活,并且具有抑制ALK和ROS1活性的双重作用。
布格替尼于2017年批准上市,被FDA批准用于治疗一型和二型的ALK突变(包括耐药性突变)非小细胞肺癌患者。
布格替尼为什么重要?
ALK融合基因是非小细胞肺癌(NSCLC)中的一种比较罕见的基因突变体,仅在5%的NSCLC患者中可检测到。与EGFR和KRAS等其他基因突变不同,ALK在非吸烟癌患者中具有更高的发生率,而在永久吸烟者中不常见。据报道,大约50%的ALK突变肺癌是机铳性(亚型甲)肺癌。
由于ALK突变的肺癌不容易通过传统的化疗方式治疗,因此布格替尼的研制和推广受到了广泛的关注。与此相应的,布格替尼的获批上市也成为了一项里程碑式的事件,开辟了新时代ALK突变肺癌治疗的大门。
布格替尼的疗效如何?
布格替尼已经在几项全球性的研究中显示出了显著的疗效。其中一项名为ALTA-1L的研究,对于以前未接受过ALK抑制剂治疗的ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者展开了随机对照的研究。
在ALTA-1L研究中,对500名患者进行24个月的治疗,其中250名患者接受了布格替尼治疗,而另外250名患者接受了第一代ALK抑制剂克唑替尼(Crizotinib)治疗。结果显示,相较于克唑替尼,布格替尼可使患者的无进展生存期(PFS)得到长期的、显著的改善。其中,布格替尼的PFS为24个月;而克唑替尼的PFS为11个月。同时,在两组患者中,安全性都得到很好的控制。
的确,虽然克唑替尼的疗效已经被证实,但它却存在诸多缺陷,如对标靶物发生耐药性、发生不良反应产生耐药性等。而布格替尼的推出,无疑为治疗ALK阳性NSCLC患者提供了新的选择和突破。在世界范围内,人们对于它的疗效充满了期待和信心。
布格替尼要如何应用?
当患者需要alk抑制剂治疗时,医生应该考虑监测其ALK融合基因的存在情况。
对于在诊断时为ALK阳性的NSCLC患者,医生可以考虑将布格替尼作为首选治疗药物。同时,对于曾经接受克唑替尼治疗的,或者没有接受过治疗的耐药性患者,布格替尼可能成为一种有效的药物选择。
但是,无论是克唑替尼还是布格替尼,在使用前都必须考虑患者的肝、肾、胃和肠道功能,以及其它可能产生的不良反应。因此,一定要在专业的医生指导下进行,确保安全可靠。
布格替尼与未来
作为ALK突变肺癌(NSCLC)治疗的重要进展,布格替尼的上市无疑将与其它ALK抑制剂治疗一样得到广泛关注。未来,布格替尼在治疗ALS阿尔茨海默症、系统性硬化,也可能有新突破。
疾病治疗的目标是延长患者的生命、缓解患者的疼痛,减少治疗的副作用,从而帮助患者保持良好的生活质量。为了实现这个目标,布格替尼和其它新药的推出成为必要和重要的一步。开发高效的药物,一直是医学研究的重要课题,布格替尼的上市对于未来的治疗手段也是一次重大的贡献。
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