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摘要:达可替尼(Dacomitinib)达克替尼的性状是什么样的,达可替尼(Dacomitinib)是一种白色至浅黄色粉末。
达可替尼(Dacomitinib)达克替尼的性状是什么样的,达可替尼(Dacomitinib)是一种白色至浅黄色粉末。
达可替尼(Dacomitinib),又称达克替尼,是一种用于治疗非小细胞肺癌的口服药物。它属于一类叫做酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitors,简称TKI)的药物,通过抑制肿瘤细胞中的特定信号通路来阻止肿瘤的生长和扩散。达可替尼是一种靶向治疗药物,意味着它能够选择性地作用于癌细胞而尽量减少对正常细胞的损害。
1. 达可替尼的化学性状
达可替尼以固体药物的形式存在,外观为白色结晶性粉末或结晶。它的化学式为C24H25ClFN5O2,相对分子质量为469.94。达可替尼的溶解性较好,可以在适宜的溶剂中溶解,并可制备成片剂或胶囊剂等口服给药形式。
2. 达可替尼的药理作用
达可替尼通过抑制酪氨酸激酶的活性,干扰肿瘤细胞的生长信号传导,从而阻断细胞的增殖和转移。它主要作用于肿瘤细胞上的表皮生长因子受体(EGFR),抑制EGFR的自身酪氨酸激酶活性,进而影响下游信号通路的活化。这一药理作用可以减缓或抑制肿瘤的生长,有助于控制和治疗非小细胞肺癌。
3. 达可替尼的药代动力学
达可替尼在人体内吸收迅速,达到峰值血浆浓度的时间约为2-4小时。它在肝脏中经过代谢,主要通过细胞色素P450酶(CYP2D6和CYP3A4)介导的氧化反应进行代谢。达可替尼的代谢产物被肾脏和粪便排出。需要注意的是,达可替尼可能与其他药物发生相互作用,特别是影响CYP2D6和CYP3A4酶的药物。
4. 达可替尼的常见副作用
达可替尼治疗期间可能出现一些副作用。常见的副作用包括腹泻、皮疹、口干、恶心、呕吐、疲劳和指(趾)甲变化等。严重的不良反应可能包括肝脏损伤、肺炎、高血压和间质性肺病等。因此,在使用达可替尼时,医生会密切监测患者的肝功能、肺功能以及其他相关指标,以确保药物的安全性和疗效。
总结起来,达可替尼是一种用于非小细胞肺癌治疗的口服药物。它通过抑制肿瘤细胞中的特定信号通路来阻止肿瘤的生长和扩散。达可替尼的化学性状为固体药物,其溶解性较好。该药物的药理作用主要通过抑制肿瘤细胞上的表皮生长因子受体来实现。达可替尼也可能引起一些副作用,因此在使用时应严格监测患者的安全性和疗效。
片剂
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二代酪氨酸激酶抑制剂,显著延长肺癌患者的生存期
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