非戈替尼合成：一种具有潜力的治疗类风湿关节炎的新药物

董兴

高级医学编辑药学专业

摘要：非戈替尼合成：一种具有潜力的治疗类风湿关节炎的新药物非戈替尼(filgotinib)是一种口服的小分子药物，属于Janus激酶(JAK)抑制剂类别，用于治疗类风湿关节炎等自身免疫性疾病。该药物是由美国Gilead Sciences公司?

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2023-05-18 12:55:12 发布

非戈替尼合成：一种具有潜力的治疗类风湿关节炎的新药物

非戈替尼(filgotinib)是一种口服的小分子药物，属于Janus激酶(JAK)抑制剂类别，用于治疗类风湿关节炎等自身免疫性疾病。该药物是由美国Gilead Sciences公司开发，近几年逐渐得到了FDA的批准。本文将介绍非戈替尼的化学结构、药理作用、临床试验结果以及未来的发展前景。

化学结构

非戈替尼分子中的核心结构是氨基吡咯烷酮环，该结构被大量应用于药物设计中，因为具有广泛的生物活性。在非戈替尼分子中，氨基吡咯烷酮环上附有苯并呋喃环和我们讨论的1H-吡咯并[3,4-c]吡咯烷酮环（也称作AZD-3199，非戈替尼先前的研发代号）。这些结构是药物作用核心，使得非戈替尼能够与靶标JAK1结合并抑制其活性。

药理作用

非戈替尼能够作用于JAK1，通过抑制其活性来抑制机体炎症反应。JAK是一种酶，能够磷酸化受体，从而触发下游信号通路，从而调节细胞生长、增殖、分化以及机体免疫反应等过程。在患有自身免疫性疾病如风湿性关节炎的患者中，JAK和炎性介质的合成得到了异常升高，导致炎症反应失控。

临床试验

事实上，非戈替尼的临床研究结果相当鼓舞人心。一项随机、双盲、安慰剂对照的三期临床试验招募了超过3000名患有中度至重度类风湿关节炎的患者，各组分别使用不同的剂量(dose)。结果显示，在12周评估期结束后，高剂量非戈替尼治疗组的症状改善显著，其中69%的患者达到了ACR20的标准，远高于安慰剂组。

未来前景

目前，非戈替尼已经在美国和其他国家获批上市，作为一种口服药物且安全性较高，具有着广泛的应用前景。除了治疗风湿性关节炎之外，非戈替尼也被开发用于治疗其他自身免疫性疾病，如肠炎、干燥综合症、银屑病关节炎等。此外，由于非戈替尼在治疗类风湿关节炎的过程中未出现一些传统治疗方法中的不良反应，因此也有可能成为延长治疗时间、促进治疗效果的备选方案。

结论

总的来说，非戈替尼作为一种新颖的JAK抑制剂，具有广泛的应用前景以及很高的临床价值。虽然目前药物最终的效果尚未完全确定，但是据可靠的临床试验数据和分析显示，它确实具有着很大的治疗潜力。相信，在不久的将来，它将成为治疗自身免疫性疾病的重要药物之一。

非戈替尼的相关介绍

类风湿关节炎

说明书

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2023-05-18 12:55:12 更新

非戈替尼基本信息
非戈替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  美国吉利德
- 适应症：
  中重度类风湿性关节炎，JAK抑制剂，疾病缓解可长达4年
非戈替尼基本信息
非戈替尼
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  孟加拉ZISKA
- 适应症：
  中重度类风湿性关节炎，JAK抑制剂，疾病缓解可长达4年
非戈替尼 Filgotinib LuciFilgo基本信息
非戈替尼 Filgotinib LuciFilgo
- 剂型：
  片剂
- 厂家：
  老挝卢修斯制药
- 适应症：
  适用于类风湿性关节炎，溃疡性结肠炎的治疗