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布加替尼爱必妥：多靶向抑制剂的全面突破

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董兴

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摘要：布加替尼爱必妥：多靶向抑制剂的全面突破 作为肺癌靶向治疗的新选择，布加替尼（商业名称爱必妥）是一种多靶向抑制剂，可以同时抑制ALK、ROS1和EGFR等多个受体酪氨酸激酶。临床试验结果表明，布加替尼不仅在ALK阳性

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2023-05-16 15:45:51 发布
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布加替尼爱必妥：多靶向抑制剂的全面突破

作为肺癌靶向治疗的新选择，布加替尼（商业名称爱必妥）是一种多靶向抑制剂，可以同时抑制ALK、ROS1和EGFR等多个受体酪氨酸激酶。临床试验结果表明，布加替尼不仅在ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）中有显著疗效，而且对ROS1阳性NSCLC和ALK耐药或复发的患者也具有一定的治疗作用。

布加替尼的作用机制与其他ALK抑制剂有所不同。布加替尼具有更高的抑制ROS1的活性，并且可以穿过血脑屏障，使得对黑色素瘤和脑转移等病变的治疗在临床实践中表现出较好的效果。同时在EGFR非突变的NSCLC中，布加替尼也有一定的治疗响应。

在临床试验中，布加替尼在比较降解型ALK抑制剂克里帕替尼的疗效时，显示出更好的耐药性和更长的耐受性。此外，布加替尼的大规模III期临床试验ALEX研究中，与转移前未接受过ALK抑制剂的ALK阳性NSCLC患者相比，治疗后复发或死亡的风险降低了53%，总生存期延长了34%。

值得注意的是，在使用布加替尼治疗ALK or ROS1阳性NSCLC时，需要密切监测并及时处理不良反应。根据研究显示，布加替尼最常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻和嗜铬细胞瘤；少见的不良反应可以包括肝脏损伤、肺不良反应和视网膜水肿等。

总的来说，布加替尼以其高效、低毒、多靶向的优势，在肺癌靶向治疗中占据了一席之地。未来，我们相信布加替尼等新型靶向抑制剂的发展，将会为癌症患者带来更多机会和更好的疗效。

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