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布加替尼说明书：缓解耐药性肺癌的有力武器

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：布加替尼说明书：缓解耐药性肺癌的有力武器 布加替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗EGFR T790M突变阳性，顽固性非小细胞肺癌（NSCLC）。NSCLC是最常见的肺癌类型之一，但因其高度异质性，致使药物治

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2023-05-16 15:31:02 发布
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布加替尼说明书：缓解耐药性肺癌的有力武器

布加替尼是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗EGFR T790M突变阳性，顽固性非小细胞肺癌（NSCLC）。NSCLC是最常见的肺癌类型之一，但因其高度异质性，致使药物治疗的成功率相对较低。布加替尼的出现，给那些耐受或耐药其他标准治疗方案的患者带来了新的希望。

布加替尼作为质子化的磷酸二鹽（碱性形态），能够通过升高胃液pH值增加其口服吸收率，使得药效更好、更快地体现。与其他抗肿瘤药物相比，布加替尼与血浆中的蛋白质结合率较低，从而使其药代动力学变得更加复杂，但也带来了新的治疗可能。

布加替尼独特的药理作用机制，是通过毒灭作用直接抑制肿瘤的生长和增殖。布加替尼菌丝状克雷伯菌素D(RBD)结合剂拉替尼(RMC-4630)对肿瘤细胞的抑制效果同样不凡，二者联用可实现肿瘤细胞的双重抑制，极大地提高治疗效果。

布加替尼使用的剂量取决于患者年龄、性别、体重等因素，以及是否已经进行过其他化疗或放疗治疗，因此在选择剂量和治疗方案时需要严格按照医生的建议进行。布加替尼经肝CYP3A代谢，因此应慎用与CYP3A酶有关的药物，避免与质子泵抑制剂、强CYP3A酶抑制剂和强CYP3A酶诱导剂一起使用。

布加替尼在治疗NSCLC的临床试验中显示出较好的安全性和耐受性，其中最常见的副作用包括恶心、呕吐、腹泻、疲劳、头痛等，少数患者可能会出现肝损伤、腹泻、呼吸衰竭等严重不良反应，因此治疗期间需要定期监测相关指标。

总之，布加替尼作为治疗NSCLC的一线疗法，具有更佳的临床疗效、更小的副作用和低的耐药性发生风险，尤其是对顽固性患者来说，它是一种有力的武器。在使用中需要严格遵守医生的建议和规定，定期进行相关检测，以确保治疗的有效性和安全性。

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