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布加替尼：第二代ALK和ROS1靶向药

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董兴

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摘要：布加替尼：第二代ALK和ROS1靶向药 布加替尼是一种新型的抗肿瘤药物，属于ALK（人类酪氨酸激酶）和ROS1（酪氨酸激酶相关的肿瘤抑制基因）的双重靶向药物，可用于治疗ALK或ROS1重排突变的非小细胞肺癌（NSCLC）。 与

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2023-05-16 15:27:51 发布
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布加替尼：第二代ALK和ROS1靶向药

布加替尼是一种新型的抗肿瘤药物，属于ALK（人类酪氨酸激酶）和ROS1（酪氨酸激酶相关的肿瘤抑制基因）的双重靶向药物，可用于治疗ALK或ROS1重排突变的非小细胞肺癌（NSCLC）。

与第一代ALK靶向药物相比，如克唑替尼（Crizotinib），布加替尼具有更强的抗肿瘤活性，并能克服与克唑替尼相关的耐药性。此外，该药物还能跨越血-脑屏障，有助于控制脑转移的肺癌。

布加替尼的研究表明，该药物可有效阻断ALK靶标和ROS1靶标上的蛋白激酶活性，抑制肿瘤细胞的增殖和存活能力，并诱导肿瘤细胞凋亡，从而达到抗肿瘤的作用。

目前，布加替尼已被欧洲药品管理局（EMA）和美国食品药品监督管理局（FDA）批准，可用于治疗ALK重排NSCLC和ROS1重排NSCLC。临床试验的结果表明，布加替尼在治疗该类型肺癌时具有较高的治愈率和耐受性，尤其是对于那些耐药于克唑替尼的患者。

此外，研究人员正在研究利用布加替尼治疗其他类型的肿瘤，如胰腺癌、结肠癌和黑色素瘤等。虽然还需要进一步的临床研究，但布加替尼已经被视为一种强有力的抗肿瘤药物。

总体而言，布加替尼是一种非常有前途的抗肿瘤药物，具有双重靶向的作用，对于ALK或ROS1重排NSCLC患者来说，可提供更好的治疗效果和预后。

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