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特泊替尼与塞沃替尼：治疗腺苷酸酰化酶（ALK）重排非小细胞肺癌的潜在新药

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董兴

高级医学编辑 药学专业

摘要：特泊替尼与塞沃替尼：治疗腺苷酸酰化酶（ALK）重排非小细胞肺癌的潜在新药 特泊替尼（Tepotinib）和塞沃替尼（Cevotinib）是目前正在研发中的新型医药，被认为具有治疗腺苷酸酰化酶（ALK）重排非小细胞肺癌（NSCLC?

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2023-05-15 13:12:04 发布
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特泊替尼与塞沃替尼：治疗腺苷酸酰化酶（ALK）重排非小细胞肺癌的潜在新药

特泊替尼（Tepotinib）和塞沃替尼（Cevotinib）是目前正在研发中的新型医药，被认为具有治疗腺苷酸酰化酶（ALK）重排非小细胞肺癌（NSCLC）的潜在功效。

腺苷酸酰化酶（ALK）是一种酶，它在正常情况下发挥着重要的生理功能。但是，一些人的ALK基因发生重排，导致其与其他基因融合，产生一种新的蛋白质，这种蛋白质被称为ALK融合蛋白。这种融合蛋白在一些人身上可能导致NSCLC的发生。

目前的治疗方法主要是使用ALK抑制剂，如克唑替尼（Crizotinib）、瑞格孕酮（Regorafenib）等。但是，这些药物的应用还存在一些问题，例如，治疗效果不稳定、细胞耐受性、药物代谢异常等。

特泊替尼和塞沃替尼都是口服，可选择性地抑制ALK融合蛋白，并且具有更高的选择性、更高的效能和更准确的分子设计，能够在一定程度上提高治疗效果和减小不良反应。

早期的研究表明，特泊替尼和塞沃替尼都能够促进ALK融合蛋白的降解，并且能够抵抗ALK融合蛋白的磷酸化。此外，特泊替尼和塞沃替尼在抑制肿瘤细胞增殖和诱导细胞凋亡方面也比其他ALK抑制剂更有效。

目前，特泊替尼和塞沃替尼正在进行于全球各地的临床试验，研究验证他们的疗效和安全性。在一项二期临床试验中，特泊替尼治疗ALK重排NSCLC患者的缓解率达到了63%。并且，特泊替尼作为一种单药治疗也展现出了相当的良好疗效，并且副作用相对较少。近期，美国食品药品监督管理局（FDA）已经授予特泊替尼‘突破性疗法’（Breakthrough Therapy）称号，这为特泊替尼的上市应用提供了更大的机会。

总体而言，特泊替尼和塞沃替尼将成为针对ALK重排NSCLC的重要新药，但是，我们需要更多的临床试验来评估其疗效和安全性，以进一步验证其临床价值。

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2023-05-15 13:12:04 更新

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