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特泊替尼：一种新型靶向治疗药物

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董兴

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摘要：特泊替尼：一种新型靶向治疗药物 近日，一种新型靶向抗肿瘤药物——特泊替尼（Tepotinib）引起了医学界的广泛关注。该药物由默克股份有限公司开发，旨在针对MET受体的突变或激活型肿瘤提供一种有效的治疗方案。 ME

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2023-05-15 12:47:58 发布
  • 替波替尼

    替波替尼

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特泊替尼：一种新型靶向治疗药物

近日，一种新型靶向抗肿瘤药物——特泊替尼（Tepotinib）引起了医学界的广泛关注。该药物由默克股份有限公司开发，旨在针对MET受体的突变或激活型肿瘤提供一种有效的治疗方案。

MET受体是一种膜上酪氨酸激酶受体，在胚胎发育和生长、血管生成、肌肉再生以及免疫逃避等方面起重要作用。然而，一些肿瘤发生时，MET受体活性异常升高，可能导致肿瘤的进一步生长和转移。目前已有研究表明，约3%-5%的实体瘤中存在MET受体的激活突变，包括肝癌、结直肠癌、卵巢癌和胰腺癌等常见癌症。

特泊替尼是一种口服剂型的小分子靶向抑制剂，可选择性地与MET受体结合，抑制MET活性，从而抑制肿瘤细胞增殖、转移、血管生成及免疫逃逸等过程。研究表明，特泊替尼不仅能够通过诱导肿瘤细胞凋亡的方式抵抗肿瘤生长，还能在多个癌细胞系中降低干细胞标记物CD133表达、增加β-catenin的降解等，从而有效缩小肿瘤的规模。

目前，特泊替尼正处于III期临床试验，主要应用于治疗MET激活型肝细胞癌（HCC）。研究表明，在特泊替尼组中，患者的总生存期平均为13.0个月，与安慰剂相比，总生存期延长不少于2倍。此外，特泊替尼也已被列入国际上规定的“肝癌治疗指南”。

除了作为单药治疗，特泊替尼也被广泛研究用于与其他药物的联合应用。一项针对结直肠癌的II期研究表明，特泊替尼联合亚叶酸钙和伊立替康对于MET野生型结直肠癌的治疗效果更好。

尽管特泊替尼的疗效备受期待，但该药物也存在一定的副作用。如恶心、呕吐、腹泻、疲劳、皮疹等。同时，特泊替尼的价格也颇为高昂，每月的治疗费用可以达到10万以上。

总的来说，特泊替尼作为新型的靶向治疗药物，为MET激活型肿瘤的治疗提供了新的思路和希望。但其有效性和安全性还需要在进一步的临床试验中得到充分的验证。

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2023-05-15 12:47:58 更新

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    替波替尼
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

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    • 剂型：

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