曲妥珠单抗(Trastuzumab)赫赛汀的主要成份是什么,曲妥珠单抗(Trastuzumab)主要成份为:曲妥珠单抗。化学名称:4-(Acetylamino)-4-[(2S)-2-[(carboxymethylamino)carbonyl]-4-[[(2S)-2-[[(2R)-2-[[(2S)-2-amino-3-[4-[[(2S)-2-amino-3-[(4-carboxybutanoyl)amino]-3-oxopropyl]amino]-3-oxopropyl]amino]-3-hydroxypropyl]amino]-3-[(2S)-2-methyl-4-sulfanylbutanamido]propanamido]-3-[(2S)-2-amino-3-[(2S)-2-amino-3-hydroxypropanamido]-3-oxopropyl]amino]-3-hydroxy-6-methylheptanamido]butanoicacid。分子式:C10H14N6O5。分子量:298.259。
曲妥珠单抗(Trastuzumab)赫赛汀是一种用于治疗乳腺癌和胃癌的重要药物。它是一种单克隆抗体,具有针对人类表皮生长因子受体2(HER2)的特异性作用。通过抑制癌细胞上的HER2受体,曲妥珠单抗阻断了异常信号传导,抑制肿瘤细胞的生长和扩散。本文将对曲妥珠单抗赫赛汀的主要成份进行详细介绍。
1. 曲妥珠单抗的制备
曲妥珠单抗是通过基因工程技术制备的重组人源抗体。其制备过程包括选择和克隆具有特异性的抗HER2抗体基因,将其插入表达载体中并转染到哺乳动物细胞中进行表达。经过复杂的培养和纯化过程后,从培养上清液中获得高纯度的曲妥珠单抗。
2. 成份及分子结构
曲妥珠单抗的化学结构是一种人源IgG1抗体,由重链和轻链组成。它的重链由约450个氨基酸组成,轻链由约220个氨基酸组成。曲妥珠单抗的分子质量约为148 kDa。其结构中包含了一个可与HER2结合并抑制受体活性的Fab区域,以及一个通过Fc区域介导机体免疫效应的Fcγ受体结合位点。
3. 作用机制
曲妥珠单抗主要通过以下几个方面发挥其治疗作用:
(1) 特异性结合:曲妥珠单抗通过其Fab区域与HER2受体结合,抑制HER2受体的活性。这可以抑制异常信号传导、减少肿瘤细胞的增殖,并促使肿瘤细胞进入凋亡状态。
(2) 免疫效应:曲妥珠单抗的Fc区域可以与机体免疫系统中的Fcγ受体结合,激活免疫细胞,如自然杀伤细胞(NK细胞)和巨噬细胞,对肿瘤细胞进行杀伤。
(3) HER2受体的内化:曲妥珠单抗与HER2受体结合后,可以促进受体的内化,并引起受体内生降解,使其从细胞表面消失,进而减少HER2受体信号的传递。
4. 临床应用
曲妥珠单抗赫赛汀在乳腺癌和胃癌的治疗中取得了显著的成就。在HER2阳性乳腺癌患者中,曲妥珠单抗与化疗联合应用可显著延长患者的无进展生存期和总生存期,并有效降低复发风险。对于转移性胃癌患者,曲妥珠单抗赫赛汀也证实可以提供临床益处,改善患者的生存状况。
曲妥珠单抗赫赛汀是一种重要的治疗乳腺癌和胃癌的药物。它的主要成份是重组人源抗体,具有针对HER2受体的特异性作用。通过特异结合、免疫效应和促进受体内化等作用机制,曲妥珠单抗能够有效抑制肿瘤细胞的生长和扩散。在临床上,它已被广泛应用,并取得了显著的临床疗效。