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图卡替尼(Tucatinib)作用机制

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吕锦辉

高级医学编辑，药理学硕士

摘要：图卡替尼(Tucatinib)作用机制,图卡替尼(Tucatinib)是一种靶向药物，用于阻断HER2活性，帮助减缓癌细胞的生长和扩散。主要用于治疗HER2阳性转移性乳腺癌患者，另外图卡替尼加曲妥珠单抗可以治疗化疗难治性HER2阳性转移性结直肠癌。该药品在临床试验中表现出色，疗效显著、安全性高。

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2024-01-20 11:41:52 发布
  • 图卡替尼

    图卡替尼

    口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率

    孟加拉珠峰制药

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    TUKADX(Tucatinib)妥卡替尼

    是一种口服HER2抑制剂（EpidermalGrowthFactorReceptor-2 (表皮生长因子受体2) inhibitor），可用于治疗Her2阳性乳腺癌

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图卡替尼(Tucatinib)作用机制,图卡替尼(Tucatinib)是一种靶向药物，用于阻断HER2活性，帮助减缓癌细胞的生长和扩散。主要用于治疗HER2阳性转移性乳腺癌患者，另外图卡替尼加曲妥珠单抗可以治疗化疗难治性HER2阳性转移性结直肠癌。该药品在临床试验中表现出色，疗效显著、安全性高。

图卡替尼(Tucatinib)是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂（TKI），被广泛应用于治疗HER2阳性乳腺癌。HER2阳性乳腺癌是一种具有高度表达HER2（人类表皮生长因子受体2）蛋白的乳腺癌类型，图卡替尼通过特定的机制来干扰 HER2 的信号传导通路，抑制肿瘤细胞的生长和分裂，从而抑制乳腺癌的发展。

1. 酪氨酸激酶抑制剂的作用

酪氨酸激酶是一种重要的紧密配合的受体酪氨酸激酶家族成员，它在调节细胞增殖、分化和存活等过程中起着重要作用。图卡替尼作为酪氨酸激酶抑制剂，可以选择性地干扰 HER2 受体的酪氨酸激酶活性，从而抑制 HER2 信号通路的异常激活。

2. 干扰信号传导通路

HER2 通常通过与其他受体蛋白（如HER3和HER4）形成二聚体，从而诱导细胞内联蛋白酪氨酸激酶活化。这个激活过程会触发多个信号通路，导致细胞开始无节制地增殖和分裂。图卡替尼抑制 HER2 的酪氨酸激酶活性，阻断了这些异常信号传导通路的激活，从而减少了细胞的增殖和生存能力。

3. 补充作用于血脑屏障

图卡替尼在血脑屏障上具有特殊的作用。血脑屏障是由血脑间隙的内皮细胞形成的物理屏障，通常阻止大多数药物进入中枢神经系统。但图卡替尼具有特殊的结构，可以穿过血脑屏障，进入中枢神经系统，有效地作用于 HER2 阳性乳腺癌在脑转移方面的治疗。

4. 综合作用与效果

图卡替尼的作用机制综合起来，通过抑制 HER2 信号传导通路和补充作用于血脑屏障，可以有效地阻断 HER2 阳性乳腺癌细胞的增殖和生存，以及控制乳腺癌在脑转移方面的发展。因此，图卡替尼被广泛应用于治疗这种特定类型的乳腺癌，为患者提供了更多的治疗选择和希望。

图卡替尼作为口服的酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制 HER2 信号传导通路和补充作用于血脑屏障，干扰 HER2 阳性乳腺癌细胞的生长和分裂，从而发挥治疗作用。这种药物的应用带来了良好的治疗效果，为 HER2 阳性乳腺癌患者带来了更多的希望和机会。

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2024-01-20 11:41:52 更新

  • 图卡替尼基本信息

    图卡替尼
    • 剂型：

      片剂

    • 厂家：

      孟加拉珠峰制药

    • 适应症：

      口服TKI，治疗HER2阳性乳腺癌，提高2年总生存率

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    • 厂家：

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      是一种口服HER2抑制剂（EpidermalGrowthFactorReceptor-2 (表皮生长因子受体2) inhibitor），可用于治疗Her2阳性乳腺癌

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