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摘要:普拉替尼(Pralsetinib)是一种小分子抑制剂,它被用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)和甲状腺癌(TC)。普拉替尼在癌细胞中抑制RET(重排事件)蛋白,这是原发性甲状腺癌和NSCLC中常见的基因驱动突变。此外,普拉替尼也
普拉替尼(Pralsetinib)是一种小分子抑制剂,它被用于治疗非小细胞肺癌(NSCLC)和甲状腺癌(TC)。普拉替尼在癌细胞中抑制RET(重排事件)蛋白,这是原发性甲状腺癌和NSCLC中常见的基因驱动突变。此外,普拉替尼也能够抑制多种其他驱动癌症发展的基因突变。
普拉替尼的作用机制基于其与RET蛋白的作用。 RET蛋白是一种酪氨酸激酶受体(TKI),它在全身范围内通过调节细胞分化、增殖和存活发挥作用,并在一些癌症中被表达或激活。某些种类的基因突变可以导致RET过度激活,进而导致癌症细胞的无限增殖。当普拉替尼与RET蛋白结合后,可以有效地抑制其活性,从而抑制癌症细胞的生长和分裂。
最新的研究表明,普拉替尼可以针对多种基因突变。普拉替尼已被证实可以治疗多种癌症,其中包括基于RET、ALK、ROS1和NTRK的靶向治疗。此外,在普拉替尼疗法无效的情况下,对RET位点进行调整也是一种有效的治疗策略,可以有效地延长患者的生存时间。
最近发表的一项研究表明,4型碳酸酐酶(CA4)是普拉替尼治疗失败的原因之一,这是由于CA4对普拉替尼的抑制能力。这一研究结果为抗癌治疗带来了新的方向。
总的来说,普拉替尼是一种潜在的靶向治疗方法,具有针对多种基因突变的潜力,并可用于治疗一些特定的癌症类型。虽然目前许多难题尚未解决,但研究领域正在积极探索针对更多基因突变的普拉替尼抑制剂。
胶囊剂
美国Blueprint Medicines
口服激酶抑制剂,缓解非小细胞肺癌甲状腺癌,耐受较好
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老挝卢修斯制药
用于治疗晚期RET融合阳性非小细胞肺癌成人患者
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老挝大熊制药
用于治疗晚期RET融合阳性非小细胞肺癌和甲状腺癌的成人患者。
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